大观霉素

概述理化性质药理作用产品特点兽用临床药物相互作用

大观霉素

CAS号:1695-77-8
英文名:Spectinomycin
中文名:大观霉素
CBNumber:CB8197632
分子式:C14H24N2O7
分子量:332.35
MOL File:1695-77-8.mol

大观霉素化学性质

熔点 :185 °C (decomp)
沸点 :583.1±50.0 °C(Predicted)
比旋光度 :D25 -20° (water)
密度 :1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa) :pKa1 6.95, pKa2 8.70(at 25℃)
EPA化学物质信息 :Spectinomycin (1695-77-8)

大观霉素性质、用途与生产工艺

概述大观霉素是一种由中性糖和氨基环醇一苷键结合而成的氨基糖苷类快速杀菌型抗菌素，又名壮观霉素、淋必治。是美国人Mason等于1961年发现的。它在畜禽兽医治疗临床，主要用于治疗敏感细菌感染引起的大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌和支原体等引起的疾病。

大观霉素也用于治疗敏感菌引起的呼吸道、泌尿道及胆道感染。抗菌谱与四环素、土霉素基本相同，体内、外抗菌力均较四环素为强。微生物对本品与四环素、土霉素等有密切的交叉耐药性。口服吸收良好。主要用于敏感的革兰阳性菌和革兰阴性杆菌所致的上呼吸道感染、扁条体炎、胆道感染、淋巴结炎、蜂窝组炎、老年慢性支气管炎等，也用于治疗斑疹伤寒、羌虫病、支原体肺炎等。尚可用于治疗霍乱，也可用于预防恶性疟疾和钩端螺旋体感染。
理化性质大观霉素属碱性抗菌素，碱性越强其抗菌效力越强；但大观霉素不溶于水，所以，临床经常使用的是其盐酸盐，为白色或类白色结晶性粉末，易溶于水。溶于水的水溶液显酸性检测结果，其1%水溶液的PH为3.8-5.6。
药理作用盐酸大观霉素的抗菌机制与其它氨基糖苷类抗菌素一样，也是进入细菌细胞内之后，选择性的作用于细菌细胞核蛋白体30s亚单位上，从而对细菌细胞蛋白质的合成产生强大的抑制作用，对敏感细菌产生强大杀灭作用。
药效学
大观霉素属于氨基糖苷类抗菌药，对多种革兰氏阴性菌，如大肠杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌、变形杆菌等有中度抑制作用。对链球菌、肺炎球菌、表皮葡萄球菌和某些支原体（如鸡毒支原体、火鸡支原体、滑液支原体）敏感。草绿色链球菌和金黄色葡萄球菌多不敏感。肠道菌对大观霉素耐药广泛，但与链霉素不表现交叉耐药性，林可霉素对厌氧菌有良好的抗菌活性，如梭状菌属、链球菌、破伤风梭菌等。林可霉素主要作用于细菌核糖体的50S亚基，通过抑制肽链的延长而影响蛋白质的合成。
药动学
大观霉素内服后仅吸收7%，但在胃肠道内保持较高浓度。药物的组织浓度低于血清浓度。不易进入脑脊液或眼内，与血浆蛋白结合率不高。药物大多以原形经肾小球滤过排出。林可霉素内服吸收差，可吸收30%~40%的投药量。食物可降低其吸收速度与吸收量。
产品特点 1、大观霉素具有抗菌力强、毒副作用低、安全系数大、药物残留极低，为临床常用药物。
2、大观霉素对组织和细胞的穿透力强，治疗范围广，可直接作用于败血支原体的核糖体、解决病菌粘附的作用，同时作用于大肠杆菌、沙门氏杆菌、鸡败血支原体。
3、本品中加入了特殊成份可降低呼吸道发炎所分泌的多糖纤维和蛋白，使痰液粘度降低、变稀，易于咳出，呼吸道症状迅速缓解，解除支原体的呼吸道症状。
4、本品加入特殊辅料能明显改善大观霉素的吸收程度，使大观在发挥作用时起到更好的作用。
兽用临床盐酸大观霉素属于广谱快速杀菌剂，对大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、变形杆菌、链球菌、丹毒丝状菌、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、肺炎杆菌及支原体引起的畜禽疾病，特别是对支原体和大肠杆菌混合感染治疗效果显著。兽医药理上，大观霉素多用于防治大肠杆菌病、禽霍乱、禽沙门氏菌病。常和林可霉素联合用于防止仔猪腹泻、猪支原体性肺炎和败血支原体引起的急慢性呼吸道疾病。
需要提醒的是，无论是盐酸大观霉素和硫酸大观霉素，在畜禽兽医治疗临床注射给药途径用药，需要基层兽医们注意患病畜禽的肾脏健康程度（肾病患病畜禽禁用）。而畜禽的口服给药，在盐酸大观霉素上市以来，尚无这方面的太多报告，则无需考虑此问题。
药物相互作用（1）与林可霉素合用，可显著增加对支原体的抗菌活性并扩大抗菌谱。
（2）林可霉素与抗胆碱酯酶药合用可降低后者的疗效。
（3）与红霉素合用有拮抗作用。
（4）与阿片类镇痛药合用，可导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹。