稗草畏

化学性质毒性应用使用方法生物活性靶点体外研究体内研究稗草畏试剂级价格

稗草畏

CAS号:88678-67-5
英文名:Pyributicarb
中文名:稗草畏
CBNumber:CB8163923
分子式:C18H22N2O2S
分子量:330.44
MOL File:88678-67-5.mol

稗草畏化学性质

熔点 :85～88℃
沸点 :427.8±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.1453 (rough estimate)
折射率 :1.6000 (estimate)
储存条件 :0-6°C
溶解度 :DMSO : 100 mg/mL (302.63 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :1.22±0.10(Predicted)
颜色 :White to off-white

安全信息

危险品标志 :N
危险类别码 :50/53
安全说明 :61
危险品运输编号 :UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany :3
RTECS号 :XK4962000
海关编码 :29333990

稗草畏性质、用途与生产工艺

化学性质
稗草畏为白色结晶固体，熔点85.7～86.2℃，蒸气压0.0119mPa(40℃)，相对密度1.20(20℃)，水中溶解度0.15mg/L(20℃)，有机溶剂中溶解度(20℃,g/L): 丙酮454，甲醇21，乙醇33，二甲苯355，乙酸乙酯384。273℃以下均稳定。
毒性
大、小鼠急性经口LD₅₀>5000mg/kg, 大鼠急性经皮 LD₅₀>5000mg/kg。对兔眼睛和皮肤无刺激性作用，对豚鼠皮肤无致敏性。大鼠急性吸入 LC₅₀(4h)>6.52mg/L。大鼠NOEL(2y)0.881mg/kg 。ADI 0.0088mg/kg。
应用
稗草畏可用于：
(1)适宜作物水稻、草坪。
(2)防除对象在水田条件下，对稗属、异型莎草和鸭舌草的活性高于多年生杂草活性。在旱田条件下，对稗草、马唐和狗尾草等禾本科杂草有较高活性。
使用方法
本药剂在苗前至苗后早期施药，使用适期为苗前至2叶期，对移栽水稻安全。对一年生禾本科杂草有很高的除草活性，对稗草的防效更为优异。
生物活性 Pyributicarb 是一种氨基甲酸酯型除草剂，是 CYP3A4 基因和人类孕烷 X 受体 (hPXR) 的有效激活剂。
靶点

CYP3A4, hPXR
体外研究

Pyributicarb, a carbamate-type herbicide, is a potent activator of both CYP3A4 gene and human pregnane X receptor (hPXR). Pyributicarb is found to increase the CYP3A4 reporter activity at 0.1 to 1 μM more strongly than typical CYP3A4 inducer rifampicin. Expression of hPXR-siRNA clearly diminishes the Pyributicarb-stimulated CYP3A4 reporter activity in 3-1-10 cells and decreases the endogenous CYP3A4 mRNA levels in HepG2 cells. Pyributicarb induces luciferase transcription via hPXR at low concentrations in the order of 10 nM. The relative potency of Pyributicarb for hPXR is 8.6-fold that of rifampicin (RIF).
体内研究

Pyributicarb causes enhancement of CYP3A4 -derived reporter activity in mouse livers introduced with hPXR by adenovirus.