(R)-(+)-乙莫克舍钠盐

性状用途生物活性靶点体外研究体内研究 (R)-(+)-乙莫克舍钠盐试剂级价格

(R)-(+)-乙莫克舍钠盐

CAS号:828934-41-4
英文名:(R)-(+)-Etomoxir sodium salt
中文名:(R)-(+)-乙莫克舍钠盐
CBNumber:CB7972308
分子式:C15H20ClNaO4
分子量:322.76
MOL File:828934-41-4.mol

(R)-(+)-乙莫克舍钠盐化学性质

储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :H2O: freely soluble
形态 :White solid
颜色 :white
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
InChI :InChI=1/C15H19ClO4.Na.H/c16-12-5-7-13(8-6-12)19-10-4-2-1-3-9-15(11-20-15)14(17)18;;/h5-8H,1-4,9-11H2,(H,17,18);;/t15-;;/s3
InChIKey :WENJLJJSJDAJDN-QCUBGVIVSA-M
SMILES :C([C@]1(OC1)C(=O)O)CCCCCOC1C=CC(Cl)=CC=1.[NaH] |&1:1,r|

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany :3
海关编码 :2918999090

(R)-(+)-乙莫克舍钠盐性质、用途与生产工艺

性状 (R)-(+)-乙莫克舍钠盐外观为白色粉末。
用途 (R)-(+)-乙莫克舍钠盐可用作医药中间体，用于科研和实验室研究中。
生物活性 Etomoxir是不可逆的肉碱棕榈酰基转换酶(CPT-1)的抑制剂，肉碱棕榈酰基转换酶位于线粒体内膜的外侧。Etomoxir可加强棕榈酸酯诱导的细胞凋亡。
靶点
Target Value
CPT-1
()
PPARα
()
体外研究
Etomoxir还是PPARα的直接激动剂。Etomoxir与CPT-1的催化部位不可逆地结合。抑制CPT-1活性，上调脂肪酸氧化酶活性。Etomoxir对转录的影响可归因于1.能量代谢的变化，增加葡萄糖的利用；2. PPARα的激活。Etomoxir减少MOG特异性T细胞的促炎性细胞因子的产生并促进其凋亡。Etomoxir在小儿胶质母细胞瘤细胞系SF188中减少其耗氧率和ATP、NADPH生成。
体内研究 Etomoxir与其他已知的PPARα激动剂类似，对肾脏的缺血/再灌注损伤具有保护作用。Etomoxir被开发出来用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。在灌注了脂肪酸的大鼠心脏中（与长链酰基肉碱水平的改变无关），etomoxir能通过增加葡萄糖的利用率来加快其功能修复。对大鼠予以etomoxir的慢性治疗，可增加其心脏中SR Ca2+-ATPase活性、钙离子吸收率、活性Ca2+泵E~P的数目、SERCA2蛋白以及SERCA2 mRNA丰度。低剂量的etomoxir对超负荷心脏的收缩和舒张率有特异性作用。在肝脏中，Etomoxir可促进氧化物酶体增殖，增强DNA合成和肝脏生长。经Etomoxir处理的小鼠在神经中枢系统中减少免疫细胞的浸润，仅有少量巨噬细胞、活化的小神经胶质或T细胞存在，同时减少炎症反应和脱髓鞘反应。Etomoxir抑制了脂肪酸氧化，延长了同基因的恶性胶质瘤小鼠的寿命，减缓了其肿瘤生长。Etomoxir延迟了胶质瘤的发生和发展。Etomoxir已进行过临床I/Ⅱ期研究，用于治疗中度充血性心力衰竭。目前试验被终止，因为有4名患者（226名试验人员）在用药后引起了高水平的肝脏转氨酶，这一副作用的风险使这一药物潜在的治疗效果被否决。