左旋倍他洛尔

左旋倍他洛尔化学性质

储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);29.08(Max Conc. mM)
DMSO:59.67(Max Conc. mg/mL);173.5(Max Conc. mM)
Ethanol:35.0(Max Conc. mg/mL);101.78(Max Conc. mM)
PBS (pH 7.2):10.0(Max Conc. mg/mL);29.08(Max Conc. mM)
Water:47.0(Max Conc. mg/mL);136.67(Max Conc. mM)
形态 :A crystalline solid
颜色 :White to off-white

左旋倍他洛尔性质、用途与生产工艺

生物活性 Levobetaxolol (AL 1577A)高亲和力作用于克隆的人β1和β2受体，Ki分别为0.76 nM和32.6 nM。
靶点
Target Value
β1-adrenergic receptor 0.76 nM(Ki)
β2-adrenergic receptor 32.6 nM(Ki)
体外研究
Levobetaxolol 作用于克隆的人β1和β2受体，及豚鼠心房β1，气管β2和大鼠结肠β3受体，产生强效的拮抗活性，IC50分别为33.2 nM, 2970 nM 和709 nM。Levobetaxolol (K _i = 16.4 nM) 作用于人非色素睫状上皮细胞，抑制Isoproterenol诱导的cAMP产生，效果比Dextrobetaxolol(K _i = 2.97 μM)显著。Levobetaxolol（局部应用）可保护视网膜神经节细胞免受不同类型伤害。Levobetaxolol作用于大鼠皮层，取代[
体内研究 Levobetaxolol(150 mg)治疗患高眼压的猕猴，比Dextrobetaxolol更有效, 降低25.9%眼压。 Levobetaxolol(20 mg/kg)处理光诱导的视网膜病变大鼠模型，显著保护视网膜功能，导致RPE和外核层显著加厚。Levobetaxolol(20 mg/kg) 导致bFGF上调10倍， CNTF mRNA水平上调2倍，这些营养因子都能抑制许多物种视网膜变性。

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