生物活性 靶点 体外研究 体内研究 VU 0463271 试剂级价格
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VU 0463271

VU 0463271,1391737-01-1,结构式
VU 0463271
  • CAS号:1391737-01-1
  • 英文名:VU 0463271
  • 中文名:VU 0463271
  • CBNumber:CB74668658
  • 分子式:C19H18N4OS2
  • 分子量:382.5
  • MOL File:1391737-01-1.mol
VU 0463271化学性质
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO
  • 形态 :powder
  • 颜色 :off-white to blue-gray

VU 0463271性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 VU0463271 是选择性的神经特异性氯钾协同转运蛋白 2 (KCC2) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 61 nM。
  • 靶点

    IC50: 61 nM (KCC2).

  • 体外研究

    VU0463271 is a potent antagonist of the neuronal-specific potassium-chloride cotransporter 2 (KCC2), with an IC 50 of 61 nM and >100-fold selectivity versus the closely related Na-K-2Cl cotransporter 1 (NKCC1) and no activity in a larger panel of GPCRs, ion channels and transporters. It is also found rapidly cleared in vitro.
    VU0463271 is applied to the transected CNS preparation and resulted in a significant increase in firing rates of the Drosophila CNS with 1 μM VU0463271 resulting in a peak firing rate that was a 2.7- and 2.5-fold increase over baseline firing rate for OR and rdl strains, respectively.
    VU0463271 (10-100 nM) results in approximately 20% reduction of CNS firing frequency within a small percentage of preparations.

  • 体内研究

    VU0463271 is found to be a moderate-to-high clearance compound in rat (CL=57 mL/min/kg) following intravenous administration (1 mg/kg); the low volume of distribution at steady state (Vss 0.4 L/kg), coupled with moderate-to-high clearance produce a relatively short t1/2 (9 min) in vivo.

VU 0463271上下游产品信息
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下游产品
VU 0463271 试剂级价格
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:HY-110110
  • 产品名称:VU 0463271 VU0463271
  • CAS编号:1391737-01-1
  • 包装:5mg
  • 价格:900元
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:HY-110110
  • 产品名称:VU0463271
  • CAS编号:
  • 包装:10 mM * 1 mLin DMSO
  • 价格:990元
VU 0463271生产厂家
  • 公司名称:BOC Sciences
  • 联系电话:1-631-485-4226; 16314854226
  • 电子邮件:info@bocsci.com
  • 国家:美国
  • 产品数:14059
  • 优势度:65
  • 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
  • 联系电话:+1-781-999-5354 +1-00000000000
  • 电子邮件:marketing@targetmol.com
  • 国家:美国
  • 产品数:19892
  • 优势度:58
  • 公司名称:HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD
  • 联系电话:86-571-88216897,88216896 13588875226
  • 电子邮件:sales@hzclap.com
  • 国家:中国
  • 产品数:6313
  • 优势度:58
  • 公司名称:上海传芊化工科技中心
  • 联系电话: 15869524721
  • 电子邮件:3525679403@qq.com
  • 国家:中国
  • 产品数:3614
  • 优势度:58
  • 公司名称:TargetMol中国(陶术生物)
  • 联系电话: 4008200310
  • 电子邮件:marketing@tsbiochem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:24017
  • 优势度:58