倍他米松

激素类药物不良反应生物活性靶点体外研究体内研究倍他米松试剂级价格

倍他米松

CAS号:378-44-9
英文名:Betamethasone
中文名:倍他米松
CBNumber:CB7392335
分子式:C22H29FO5
分子量:392.47
MOL File:378-44-9.mol

倍他米松化学性质

熔点 :235-237°C
比旋光度 :D +108° (acetone)
沸点 :568.2±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.1283 (estimate)
折射率 :118 ° (C=1, Dioxane)
储存条件 :0-6°C
溶解度 :Practically insoluble in water, sparingly soluble in anhydrous ethanol, very slightly soluble in methylene chloride.
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :12.13±0.70(Predicted)
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :58mg/L(25 ºC)
Merck :14,1180
LogP :2.01 at 25℃
CAS 数据库 :378-44-9(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 9alpha-fluoro-11beta,17alpha,21-trihydroxy-16beta-methyl-(378-44-9)
EPA化学物质信息 :Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 9-fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methyl-, (11.beta.,16.beta.)- (378-44-9)

安全信息

危险品标志 :Xi,Xn,T
危险类别码 :40-48/20/21-61
安全说明 :22-36-45-53
WGK Germany :2
RTECS号 :TU4000000
海关编码 :29379000
毒害物质数据 :378-44-9(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 oral in mouse: > 4500mg/kg

倍他米松化学药品说明书

倍他米松|药典2005版
倍他米松片|药典2005版

倍他米松性质、用途与生产工艺

激素类药物倍他米松又称培他美松、贝皮质醇、贝氟美松、培氟美松，属于肾上腺皮质激素类药物，为地塞米松的同分异构体，作用与泼尼松龙和地塞米松相同，具有抗炎、抗风湿、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用，抗炎作用较地塞米松、曲安西龙、氢化可的松等均强，可以减轻和防止组织对炎症的反应，消除局部非感染性炎症引起的发热、发红及肿胀，从而减轻炎症的表现，本品0.3mg的抗炎疗效与地塞米松0.75mg、泼尼松5mg或可的松25mg相当。
倍他米松的钠潴留作用为氢化可的松的百倍以上，在原发性肾上腺皮质功能减退症中，可与糖皮质类固醇一起用于替代治疗，防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，并减轻原发免疫反应的扩展，适用于低肾素低醛固酮综合征和植物神经病变所致体位性低血压等。
目前倍他米松还用于治疗活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑性狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、急性白血病、过敏性皮炎、湿疹、神经性皮炎、脂溢性皮炎及瘙痒症和某些感染的综合治疗。
本品禁用于严重的精神病史，活动性十二指肠、胃溃疡，新近胃肠吻合术后，较重的骨质疏松，明显的糖尿病，严重的高血压，未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、霉菌感染、血栓性静脉炎、感染性皮肤病，如脓疱病、体癣、股癣等。
不良反应倍他米松长期使用常见的不良反应有医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。
生物活性 Betamethasone (NSC-39470, SCH-4831)是一种糖皮质激素类固醇，具有抗炎和免疫抑制特性。
靶点
Target Value
Glucocorticoid receptor
()
体外研究
Betamethasone对II型糖皮质激素受体具有特异亲合力,存在于大多数脑区。
体内研究在妊娠晚期胎羊中，Betamethasone对外围股动脉抗性血管有直接收缩血管作用。在绵羊输注24小时后，Betamethasone在除了海马测量的所有脑区域减小脑血流量（CBF）。在大鼠中，Betamethasone减少NF-κB的活化和肿瘤坏死因子α和IL-1β的升高，并诱导在大脑中IL-10的表达，所有这些与疼痛阈值的改变有关。 Betamethasone减少额叶皮层，尾壳核和海马中的synaptophysin-LI分别达46.9％，41.0％和55.4％，而不伴随着胎羊脑不可逆的神经元损伤。 Betamethasone小幅增加胞苷酰转移酶（CT）的mRNA，但不改变免疫反应酶在成年大鼠肺中的水平。Betamethasone降低鞘磷脂的水解酶的活性：酸性鞘磷脂为33％和碱性神经酰胺为21％。 Betamethasone在神经损伤时注射部分一直神经性痛觉过敏的发展并减少随后升高的脑促炎性细胞因子的水平，同时刺激抗炎细胞因子IL-10的表达。
化学性质白色结晶性粉末。熔点231-234℃（分解）。无臭。醋酸倍他米松（[987-24-6]）亦为白色结晶性粉末，熔点205-208℃，微溶于丙醇、乙醇，极难溶于氯仿或乙醚，不溶于水，无臭。
用途激素类药。主要用于抗炎及抗过敏。适用于风湿性关节炎及各种皮肤病。倍他米松的作用同地塞米松，其抗炎作用比地塞米松、去炎松、氢化可的松强，副作用少。
生产方法按美国专利3164618，将醋酸倍他米松于甲醇-氯仿-水的混合物中以盐酸处理，可使其转换为倍他米松。
类别有毒物品
毒性分级中毒
急性毒性口服-小鼠 LD50: >4500 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃; 燃烧产生有毒氟化物烟雾
储运特性通风低温干燥
灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水