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BMY7378抑制剂

BMY7378抑制剂,21102-95-4,结构式
BMY7378抑制剂
  • CAS号:21102-95-4
  • 英文名:BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE
  • 中文名:BMY7378抑制剂
  • CBNumber:CB7388662
  • 分子式:C22H32ClN3O3
  • 分子量:421.97
  • MOL File:21102-95-4.mol
BMY7378抑制剂化学性质
  • 储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
  • 溶解度 :H2O: soluble
  • 形态 :solid
  • 颜色 :white
  • 水溶解性 :Soluble to 100 mM in water
安全信息
  • WGK Germany :3
  • RTECS号 :GY3996000

BMY7378抑制剂性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 BMY 7378是一种多靶点抑制剂,作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor,pKi分别为6.54和8.2,且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂,pKi为8.3。
  • 靶点
    TargetValue
    5-HT1A 8.3(pIC50)
    α1D-adrenoceptor 8.2(pKi)
    Dopamine D2 receptor 7.4(pIC50)
    α2C-adrenoceptor
    ()
    6.54(pKi)
    5-HT1C 6.4(pIC50)
  • 体外研究

    BMY7378对α 2C -肾上腺素受体的选择性比其他α 2 -肾上腺素受体高10倍,pKi为6.54。 BMY 7378选择性作用于α 1D -肾上腺素受体亚型(PKi: 仓鼠α 1b -肾上腺素受体6.2,人α 1b -肾上腺素受体 7.2;牛α 1c -肾上腺素受体 6.1,人α 1c -肾上腺素受体 6.6;大鼠α 1d -肾上腺素受体8.2,人α 1d -肾上腺素受体9.4)。 BMY 7378在1 nM 到30 nM浓度下在大鼠中缝背核中产生剂量依赖性抑制作用。

  • 体内研究 BMY 7378 (pA 2 为8.67)作用于去甲肾上腺素引起的大鼠主动脉收缩,比yohimbine (pA 2 为6.62)有效100倍左右。BMY 7378 (pA 2 为6.48)对人体隐静脉(α 2C -肾上腺素受体)中去甲肾上腺素引起的收缩响应产生拮抗作用,该作用比yohimbine (pA 2 为7.56)低10倍。 BMY 7378剂量依赖性(0.25-5 mg/kg s.c.)降低大鼠体内8-OH-DPAT (0.75 mg/kg s.c.)诱导的不可测水平的前爪踩踏和头部摇晃。在麻醉大鼠的腹侧海马体中,通过在大鼠体内微量渗析检测,BMY 7378剂量依赖性显著减少5-HT释放。
BMY7378抑制剂上下游产品信息
上游原料
下游产品
BMY7378抑制剂 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S2691
  • 产品名称:BMY7378抑制剂 BMY 7378 Dihydrochloride
  • CAS编号:21102-95-4
  • 包装:10mg
  • 价格:647.01元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S2691
  • 产品名称:BMY7378抑制剂 BMY 7378 Dihydrochloride
  • CAS编号:21102-95-4
  • 包装:50mg
  • 价格:1958.12元
BMY7378抑制剂生产厂家
  • 公司名称:SIGMA
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:
  • 国家:瑞士
  • 产品数:6896
  • 优势度:91
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