阿贝卡星

阿贝卡星化学性质

阿贝卡星性质、用途与生产工艺

化学性质二碳酸阿贝卡星(Ajbekacin Dicarbonate)：Q2H44N6O10?2H2CO3。无色结晶性粉，熔点178℃(分解)。[α]{D²⁴+86.8°(C=0.77，水)。急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)：＞150静脉注射。
用途对卡那霉素、庆大霉素、丁胺卡那霉素耐药菌有强的抗菌活力。用于敏感菌引起的败血症、肺炎等。
生产方法 3’，4’-二脱氧卡那霉素B和等当量的叔丁氧羰基叠氮化物，在水、吡啶和三乙胺(10：10：1)的混合溶液中，在室温下反应18h。然后用Amberlite CG50(NH4⁺)柱层析，得6’-N-叔丁氧羰基-3’，4’-二脱氧卡那霉素B，收率49%，熔点136～140℃(分解)，[α] {D}^²⁶+112°(C=1.0，水)。同时回收36%未反应的3’，4’-二脱氧卡那霉素B。
6’-N-叔丁氧羰基-3’，4’-二脱氧卡那霉素B(1.1g，2.0mmo1)和叔丁氧羰基叠氮化物(320mg，2.2mmo1)在和上述相同的条件下反应，得到1.41g黄色粉末。不用提纯，溶于20ml水和10ml二甲氧基乙烷，用(S)-4-叔丁氧羰基氨基-2-羟基丁酸(N-羟基丁二酰亚胺)酯(696mg，2.2mmo1)在10ml二甲氧基乙烷中的溶液，在室温下酰化20h。和10ml 90%三氟乙酸在室温下反应40min，移去叔丁氧羰基。反应液浓缩至于，用Amberlite CG50(NH4⁺)柱层析，用水和0.5mol/L氨水洗脱后，再用0.75mol/L氨水将产物洗脱。得162mg二碳酸阿贝卡星，收率12%，熔点178℃(分解)，[α]{D}^²⁴+87°(C=0.77，水)。

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