红花黄色素

研究显示, 灌胃HSYA时大鼠血药浓度-时间曲线具有双峰现象，推测 HSYA 在胃肠道内有降解且存在胆汁外排效应；HSYA口服吸收较差，20~50 min 达到最高血药浓度（Cmax），绝对生物利用度（F）为1.2%。复方配伍后HSYA 的生物利用度有所提高。例如，灌胃红花提取物时 HSYA 的吸收比灌胃红花黄色素稍快且药时曲线下面积（area under the curve，AUC）明显增大，推断红花提取物中的非查尔酮类成分影响了红花黄色素中HSYA 的吸收。大鼠灌胃复方脑得生片后HSYA 的 cmax，AUC0-t 和AUC0-∞ 均明显高于HSYA单体组和红花提取物组。

机体内原型药物及其代谢产物的检出与结构鉴定是揭示中药药效物质的基础。大鼠尾静脉注射HSYA 后，共检测到18 个代谢产物，其中血浆中4个，尿液中9 个，粪便中5个，其代谢反应主要是还原、水解、甲基化、脱糖基、葡萄糖醛酸化和磺酰化等。大鼠灌胃红花提取物后，从其血浆和尿液中共鉴定出 17 个HSYA 相关的代谢产物，其中血浆中6个，尿液中11个。HSYA 在大鼠体内首先发生糖苷键的水解，以提供糖苷配基，随后进一步与葡萄糖醛酸基和/或磺酰基结合，生成多羟基查尔酮型和 4-羟基肉桂酸型Ⅱ相代谢产物，其中多羟基查尔酮型代谢产物多于4-羟基肉桂酸型代谢产物。此外，Li JR 等发现大鼠灌胃HSYA水溶液后，在胆汁中还可检测到谷胱甘肽结合物和硫酸酯结合物。

研究发现，大鼠口服红花水提物和红花黄色素后，HSYA在心、肝、脾、肺、肾、脑及胃肠道中均有分布，但仅在胃肠道和 肺中的含量高于定量限，可进 行含量测定。尾静脉注射红花冻干粉针剂后 HSYA 在小鼠体内分布广泛，在不同器官中AUC的大小顺序为血、肾、肝、肺、心、脾 ，但在脑中未检出，可能是因为HSYA 极性较大、不易透过血脑屏障。脑缺血大鼠静脉注射HSYA后，脑组织中可检测到 HSYA，可能是脑缺血后，血脑屏障被破坏或通透性增加所致；单次给药时，HSYA 在脑组织不同部位分布无差异；多次给药后，HSYA 在脑组织不同部位的分布出现差异，以小脑中分布最高，皮层最低。除此之外，研究者在创伤性脑损伤大鼠脑组织中检到HSYA，超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）和过氧化氢酶（catalase，CAT）的活性显著增强，提示HSYA 可以进入创伤性脑损伤大鼠脑组织内并对创伤性脑损伤具有一定的神经保护作用。