缬苯那嗪

缬苯那嗪化学性质

熔点 :>75°C (dec.)
沸点 :507.2±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.11±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度 :Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa) :7.76±0.33(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :Light Yellow to Yellow
InChIKey :GEJDGVNQKABXKG-CFKGEZKQSA-N
SMILES :C(O[C@@H]1C[C@]2([H])C3=CC(OC)=C(OC)C=C3CCN2C[C@H]1CC(C)C)(=O)[C@H](C(C)C)N

缬苯那嗪性质、用途与生产工艺

产品描述 Ingrezza（valbenazine或NBI-98854）是一种新型选择性囊泡单胺转运体2（VMAT2）抑制剂，也是FDA批准的首个用于治疗成人迟发性运动障碍（TD）药物，与VMAT1、DA受体、5-HT受体的亲和力较低，可降低发生相关副作用的理论风险，还可与抗精神病药或抗抑郁药联用。曾获得美国FDA颁发的突破性疗法认定和优先审批权。迟发性运动障碍是一种中枢神经系统疾病，表现为躯干、四肢、面部等出现不自主的重复异常运动。这往往是由于其他药物所导致，如在精神分裂症、双相人格障碍与抑郁症的治疗中，抗精神病药会抑制大脑内的多巴胺受体，而这会导致一些人体内的多巴胺信号通路出现紊乱。如果这些紊乱发生在脑部控制运动的区域，就会造成迟发性运动障碍的症状。值得一提的是，INGREZZA和梯瓦的Austedo（氘代丁苯那嗪）结构非常类似，但Ingrezza并没有Austedo的抑郁和自杀念头的黑框警告。INGREZZA的抢先上市对Austedo显然是个不利的消息。
临床应用 NBI-98854由Neurocrine公司研发，是一种新型高选择性VMAT2抑制剂是一种新型高选择性囊泡单胺转运体2（VMAT2）抑制剂，可调节神经元内多巴胺的水平。NBI-98854 对TD、tourette综合征、亨丁顿舞蹈症、精神分裂症及迟发性肌张力障碍等疾病具有潜在的疗效。

缬苯那嗪上下游产品信息

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