ChemicalBook CAS数据库列表 PI3K/MTOR抑制剂
PI3K/MTOR抑制剂
- CAS号:1225037-39-7
- 英文名:5-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine
- 中文名:PI3K/MTOR抑制剂
- CBNumber:CB73039400
- 分子式:C17H20F3N7O2
- 分子量:411.38
- MOL File:1225037-39-7.mol
PI3K/MTOR抑制剂化学性质
- 沸点 :643.7±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.418±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO:22.0(Max Conc. mg/mL);53.48(Max Conc. mM)
DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);24.31(Max Conc. mM)
Ethanol:2.0(Max Conc. mg/mL);4.86(Max Conc. mM) - 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :4.92±0.10(Predicted)
- 颜色 :White to gray
PI3K/MTOR抑制剂性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Bimiralisib (PQR309)是一种新型的、可渗透入大脑的PI3K/mTOR双重抑制剂，在体内外具有抗淋巴瘤活性。相对于其他PI3K相关性脂质激酶、蛋白激酶和非相关性靶点，它对PI3K/mTOR具有较高选择性。
-
靶点
Target Value PI3Kα
(Cell-free assay)1.5 nM(Kd) PI3Kβ
(Cell-free assay)11 nM(Kd) mTOR
(Cell-free assay)12 nM(Kd) PI3Kγ
(Cell-free assay)25 nM(Kd) PI3Kδ
(Cell-free assay)25 nM(Kd) -
体外研究
在绝大多数所检测的淋巴瘤细胞系中，PQR309具有有效活性，平均IC50为233 nM（95% CI, 174-324 nmol/L）。其对细胞增殖的阻滞主要是由于细胞周期阻滞，将细胞阻滞在G1期，而非通过细胞凋亡途径。PQR309在B细胞淋巴瘤细胞（如DLBCL、MCL、CLL和SMZL）中比在T细胞衍生的ALCL中活性更高。在淋巴瘤细胞系中，PQR309抑制了PI3K/mTOR信号。无论是单药给药还是和其他药物组合给药，PQR309在体内外都具有抗淋巴瘤活性。
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体内研究
在小鼠、大鼠和狗中，PQR309具有口服生物活性、可以穿过血脑屏障并具有良好的药代动力学参数。当暴露于大鼠、狗和人类肝微粒体中，PQR309仅具有极少的清除率。而在小鼠肝微粒体中PQR309更新快，在30分钟内，40%的化合物被清除。在雌性小鼠中，PQR309的血浆浓度依赖于药物给药途径：口服给药途径的药物半衰期约13-36分钟，静脉注射途径的药物半衰期为9-10分钟。PQR309具有良好的口服生物利用度（>50%）。给雄性小猎犬口服10 mg/kg的药物，在给药后60-90分钟达到血药浓度峰值（Cmax）583 ng/ml，半衰期大于7小时，在24小时后血药浓度约为150 ng/ml。PQR309在雄性小猎犬中口服生物利用度为23%。在三种动物模型（Sprague-Dawley大鼠、CD-1小鼠和猎犬Beagle dog），PQR309都能被很快吸收，有良好的口服生物利用度。PQR309在PC3前列腺癌细胞和大鼠PC3移植瘤模型中都具有抗肿瘤增殖活性。
PI3K/MTOR抑制剂上下游产品信息
上游原料
下游产品
PI3K/MTOR抑制剂 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12868
- 产品名称：Bimiralisib
- CAS编号：1225037-39-7
- 包装：2mg
- 价格：500元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12868
- 产品名称：Bimiralisib
- CAS编号：1225037-39-7
- 包装：5mg
- 价格：860元
PI3K/MTOR抑制剂生产厂家
- 公司名称：CLEARSYNTH LABS LTD.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@clearsynth.com
- 国家：印度
- 产品数：6257
- 优势度：58
- 公司名称：A.J Chemicals
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
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