3-(2-氨基乙基)-5-[3-(4-丁氧基苯基)亚丙基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐
- CAS号:1449240-68-9
- 英文名:K145 (hydrochloride)
- 中文名:3-(2-氨基乙基)-5-[3-(4-丁氧基苯基)亚丙基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐
- CBNumber:CB72677063
- 分子式:C18H25ClN2O3S
- 分子量:384.9207
- MOL File:1449240-68-9.mol
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: soluble20mg/mL, clear
- 形态 :powder
- 颜色 :white to beige
- WGK Germany :3
3-(2-氨基乙基)-5-[3-(4-丁氧基苯基)亚丙基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐性质、用途与生产工艺
- 生物活性 K145 hydrochloride 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
-
靶点
IC50: 4.3 µM (SphK2)
Ki: 6.4 µM (SphK2) -
体外研究
K145 (0-10 µM; 24-72 hours; U937 cells) treatment significantly inhibits the growth of U937 cells in a concentration-dependent manner.
K145 (10 µM; 24 hours; U937 cells) treatment significantly induces apoptosis in U937 cells.
K145 (4-8 µM; 3 hours; U937 cells) treatment decreases the phosphorylation of ERK and Akt.
Treatment with K145 (10 µM) causes a decrease of total cellular S1P without significant effects on ceramide levels.Cell Viability Assay
Cell Line: U937 cells Concentration: 0 µM, 4 µM, 6 µM, 8 µM, 10 µM Incubation Time: 24 hours, 48 hours, 72 hours Result: Significantly inhibited the growth of U937 cells in a concentration-dependent manner. Apoptosis Analysis
Cell Line: U937 cells Concentration: 10 µM Incubation Time: 24 hours Result: Significantly induced apoptosis in U937 cells. Western Blot Analysis
Cell Line: U937 cells Concentration: 4 µM, 8 µM Incubation Time: 3 hours Result: Phosphorylated ERK and Akt were decreased. -
体内研究
K145 (50 mg/kg; oral gavage; daily; for 15 days; BALB/c-nu mice) treatment significantly inhibits the growth of U937 tumors in nude mice.
Animal Model: BALB/c-nu mice injected with U937 cells Dosage: 50 mg/kg Administration: Oral gavage; daily; for 15 days Result: Inhibited the growth of U937 tumors at 50 mg/kg dose and no apparent toxicity was observed.
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-15779A
- 产品名称:3-(2-氨基乙基)-5-[3-(4-丁氧基苯基)亚丙基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐 K145 hydrochloride
- CAS编号:1449240-68-9
- 包装:5mg
- 价格:418元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-15779A
- 产品名称:3-(2-氨基乙基)-5-[3-(4-丁氧基苯基)亚丙基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐 K145 hydrochloride
- CAS编号:1449240-68-9
- 包装:10mM * 1mLin DMSO
- 价格:459元
- 公司名称:上海波以尔化工有限公司
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- 电子邮件:sales@boylechem.com
- 国家:中国
- 产品数:2922
- 优势度:55
- 公司名称:上海皓元医药股份有限公司
- 联系电话:021-58950125
- 电子邮件:info@chemexpress.com
- 国家:中国
- 产品数:7552
- 优势度:61
- 公司名称:MedChemexpress LLC
- 联系电话:021-58955995
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- 产品数:4861
- 优势度:58
- 公司名称:Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
- 联系电话:021-61415566 800-8193336
- 电子邮件:orderCN@merckgroup.com
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- 产品数:51456
- 优势度:80
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- 产品数:9248
- 优势度:55
- 公司名称:药渡经纬信息科技(北京)有限公司
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- 优势度:55
- 公司名称:上海一飞生物科技有限公司
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- 公司名称:广州市齐云生物技术有限公司
- 联系电话:020-61288194 61288195
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- 公司名称:上海瀚香生物科技有限公司
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- 联系电话:010-50973130 4009686088
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