生物活性 靶点 体外研究 体内研究 N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺 试剂级价格
ChemicalBook  CAS数据库列表  N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺

N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺

N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺,1211877-36-9,结构式
N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺
  • CAS号:1211877-36-9
  • 英文名:(R)-MG132
  • 中文名:N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺
  • CBNumber:CB72589829
  • 分子式:C26H41N3O5
  • 分子量:475.62
  • MOL File:1211877-36-9.mol
N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺化学性质
  • 沸点 :682.0±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.073±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; Ethanol: 25 mg/ml
  • 酸度系数(pKa) :11.14±0.46(Predicted)
  • 形态 :powder
安全信息
  • WGK Germany :3

N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 MG132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)是一种具有细胞透性的蛋白酶体和calpain抑制剂,IC50分别为100 nM和1.2 μM。MG132 可激活自噬并诱导肿瘤细胞的凋亡。
  • 靶点
    TargetValue
    Proteasome
    (Cell-free assay)
    100 nM
  • 体外研究

    MG-132抑制20S 蛋白酶体ZLLL-MCA降解活性,IC50为100 nM,比ZLLal(IC50为110 μM)有效1000多倍。MG-132也会抑制钙蛋白酶,IC50 为1.2 μM。MG-132在20 nM的最佳浓度下诱导PC12细胞中神经突增生,表现出高于ZLLal 500倍的效能。 MG-132 (10 μM) 通过抑制蛋白酶体介导的IκBα降解,有效抑制A549细胞中TNF-α诱导的NF-κB活化,白介素-8 (IL-8)基因转录,和IL-8蛋白质释放。 MG-132处理通过抑制26S蛋白酶体,有效诱导p53依赖性KIM-2细胞凋亡。不同于BzLLLCOCHO或PS-341,MG-132处理对26S蛋白酶体的糜蛋白样(CT-L)和肽谷氨酰基肽水解(PGPH)活性抑制较弱,而相对于BzLLLCOCHO,MG-132能够更有效诱导多发性骨髓瘤细胞(U266 和OPM-2)的细胞凋亡。 MG-132 (1 μM)通过激活AP-1家族成员c-Fos和 c-Jun,使TRAIL抗性前列腺癌细胞敏感,这反过来抑制抗凋亡分子c-FLIP(L)。 MG-132显著增强肌醇六磷酸(IP6) 的作用以降低PC3 和DU145雄激素非依赖性前列腺癌(AIPCa)细胞系的细胞代谢活性。

  • 体内研究

    MG-132给药有效恢复mdx小鼠骨骼肌纤维中肌萎缩蛋白,β-营养不良聚糖蛋白,α-营养不良聚糖蛋白,和α-肌聚糖蛋白的表达水平和血浆膜定位,减少肌肉膜损伤,并改善肌肉萎缩症的组织病理学信号。 MG-132治疗通过下调肌肉特异性泛素连接酶atrogin-1/MAFbx 和MuRF-1 mRNA,显著减少小鼠体内固定化诱导的骨骼肌萎缩。

N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺上下游产品信息
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N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-13259C
  • 产品名称:N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺 (R)-MG-132
  • CAS编号:1211877-36-9
  • 包装:5mg
  • 价格:800元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-13259C
  • 产品名称:N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺 (R)-MG-132
  • CAS编号:1211877-36-9
  • 包装:10mg
  • 价格:1200元
N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺生产厂家
  • 公司名称:BOC Sciences
  • 联系电话:1-631-485-4226; 16314854226
  • 电子邮件:info@bocsci.com
  • 国家:美国
  • 产品数:14059
  • 优势度:65
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