生物活性 体外研究
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(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸

(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸,1180676-32-7,结构式
(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸
  • CAS号:1180676-32-7
  • 英文名:PS 48
  • 中文名:(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸
  • CBNumber:CB72518801
  • 分子式:C17H15ClO2
  • 分子量:286.75
  • MOL File:1180676-32-7.mol
(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸化学性质
  • 熔点 :114-115℃
  • 沸点 :444.1±24.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.225±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: >20mg/mL
  • 酸度系数(pKa) :4.55±0.10(Predicted)
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white to off-white
安全信息
  • WGK Germany :3

(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 PS48是一种PDK1激活剂,AC50为 8 μM。
  • 体外研究 PS48激活全长PDK1(His-PDK1-FL)和PDK150-359 [Tyr288Gly; Gln292Ala](His-PDK1dm),其AC50s(达到最大激活的50%所需的浓度)为7.95±0.2和10.0±10 2.0μM。 PS48以1:1化学计量与PDK150-359结合并且在微摩尔范围内具有结合亲和力(Kd =10.3μM)。 PDK1激活剂PS48具有逆转雷公藤内酯醇(TP)体外细胞增殖抑制作用的能力。 PS对细胞数目的抑制作用被PS48显着逆转。 TP显着增加G0-G1期细胞比例,降低G2-M期和S期细胞比例。 但是,TP对细胞周期分布的影响全部被PS48逆转。 另外,高糖(HG)处理的人肾小球系膜细胞(HRMCs)中TP对PDK1 / Akt / mTOR通路的抑制也被PS48逆转,以及Ki-67和增殖细胞核抗原(PCNA)。
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  • 优势度:55
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