N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺
- CAS号:300842-64-2
- 英文名:N-(3-Bromo-4-methylphenyl)-4-(4-pyridinylmethyl)-1-phthalazinamine
- 中文名:N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺
- CBNumber:CB72516201
- 分子式:C21H17BrN4
- 分子量:405.29
- MOL File:300842-64-2.mol
- 沸点 :607.7±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.441
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO:13.0(Max Conc. mg/mL);32.08(Max Conc. mM)
DMF:0.5(Max Conc. mg/mL);1.23(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7) (1:10):0.09(Max Conc. mg/mL);0.22(Max Conc. mM)
Ethanol:0.2(Max Conc. mg/mL);0.49(Max Conc. mM) - 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :5.46±0.10(Predicted)
- 颜色 :Light yellow to yellow
N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 NVP-ACC789 是 人 VEGFR-1,VEGFR-2 (鼠 VEGFR-2),VEGFR-3 和 PDGFR-β 的抑制剂,IC50 值分别为 0.38,0.02 (0.23),0.18 和 1.4 μM。
-
靶点
VEGFR-2
0.02 μM (IC 50 )
VEGFR-1
0.38 μM (IC 50 )
mVEGFR-2
0.23 μM (IC 50 )
VEGFR-3
0.18 μM (IC 50 )
PDGFR-β
1.4 μM (IC 50 )
-
体外研究
The enzymatic kinase assays demonstrate that NVP-ACC789 is an inhibitor of human VEGFR-1, VEGFR-2 (mouse VEGFR-2), VEGFR-3 and PDGFR-β with IC 50 s of 0.38, 0.02 (0.23), 0.18, 1.4 μM, respectively. In VEGF-treated cultures, addition of the VEGFR-2 inhibitor NVP-ACC789 reduces BME cell number to baseline levels from 1 μM. Likewise, bFGF-induced BME cell proliferation is reduced markedly by NVP-ACC789 from 1 to 10 μM, without however reaching basal levels. NVP-ACC789 is found to be a potent inhibitor of VEGF-induced HUVE cell proliferation with an IC 50 of 1.6 nM. NVP-ACC789 also completely inhibits VEGF-induced BME and BAE cell invasion and VEGF-C-induced BAE cell invasion. The inhibition is dose-dependent in both cell types with a maximal effect from 1 μM.
-
体内研究
NVP-ACC789 which is given in daily oral doses for 6 days blocks VEGF-induced angiogenesis in a dose-dependent manner. NVP-ACC789 also inhibits the response to bFGF to some extent, but the dose-response curve is not linear for NVP-ACC789.
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-19624
- 产品名称:NVP-ACC789
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:200元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-19624
- 产品名称:N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺 NVP-ACC789
- CAS编号:300842-64-2
- 包装:5mg
- 价格:500元
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- 产品数:3600
- 优势度:58
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- 国家:中国
- 产品数:2922
- 优势度:55
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- 国家:中国
- 产品数:1009
- 优势度:55
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- 产品数:472
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