ChemicalBook CAS数据库列表 化合物 T28256
化合物 T28256
- CAS号:145969-30-8
- 英文名:OPC-14523
- 中文名:化合物 T28256
- CBNumber:CB72446504
- 分子式:C23H28ClN3O2
- 分子量:413.94
- MOL File:145969-30-8.mol
化合物 T28256性质、用途与生产工艺
- 生物活性 OPC-14523 free base 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂，对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 free base 显示抗抑郁药样活性。
-
靶点
5-HT 1A Receptor
2.3 nM (IC 50 )
sigma 1
47 nM (IC 50 )
sigma 2
56 nM (IC 50 )
-
体内研究
OPC-14523 free base (0.3-100 mg/kg; p.o.; daily for 0, 2, 4, 7 days) produces a marked antidepressant-like effect in the forced swimming test (FST) with rats and mice without affecting the general locomotor activity.
Animal Model: Wistar strain of rats (140-245 g) Dosage: 0.3-100 mg/kg Administration: P.o.; daily for 0, 2, 4, 7 days Result: A single doses of 1 mg/kg and higher of OPC-14523 reduced immobility time in the FST with an ED 50 value of 27 mg/kg. The ED 50 value for OPC-14523 on day 7 was 18 mg/kg. Animal Model: ICR strain of mice (25-45 g) Dosage: 0.3-100 mg/kg Administration: P.o.; daily for 0, 2, 4, 7 days Result: A single oral dose of OPC-14523 produced a marked reduction in immobility time during the FST at oral doses of 1 mg/kg and higher, with an ED 50 value of 20 mg/kg. The potency of OPC-14523 in decreasing immobility time was greater after treatment for seven consecutive days, producing an ED50 value of 2 mg/kg.
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