生物活性 靶点 体内研究
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化合物 T28256

化合物 T28256,145969-30-8,结构式
化合物 T28256
  • CAS号:145969-30-8
  • 英文名:OPC-14523
  • 中文名:化合物 T28256
  • CBNumber:CB72446504
  • 分子式:C23H28ClN3O2
  • 分子量:413.94
  • MOL File:145969-30-8.mol

化合物 T28256性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 OPC-14523 free base 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 free base 显示抗抑郁药样活性。
  • 靶点

    5-HT 1A Receptor

    2.3 nM (IC 50 )

    sigma 1

    47 nM (IC 50 )

    sigma 2

    56 nM (IC 50 )

  • 体内研究

    OPC-14523 free base (0.3-100 mg/kg; p.o.; daily for 0, 2, 4, 7 days) produces a marked antidepressant-like effect in the forced swimming test (FST) with rats and mice without affecting the general locomotor activity.

    Animal Model: Wistar strain of rats (140-245 g)
    Dosage: 0.3-100 mg/kg
    Administration: P.o.; daily for 0, 2, 4, 7 days
    Result: A single doses of 1 mg/kg and higher of OPC-14523 reduced immobility time in the FST with an ED 50 value of 27 mg/kg. The ED 50 value for OPC-14523 on day 7 was 18 mg/kg.
    Animal Model: ICR strain of mice (25-45 g)
    Dosage: 0.3-100 mg/kg
    Administration: P.o.; daily for 0, 2, 4, 7 days
    Result: A single oral dose of OPC-14523 produced a marked reduction in immobility time during the FST at oral doses of 1 mg/kg and higher, with an ED 50 value of 20 mg/kg. The potency of OPC-14523 in decreasing immobility time was greater after treatment for seven consecutive days, producing an ED50 value of 2 mg/kg.
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