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原百部碱

原百部碱,27495-40-5,结构式
原百部碱
  • CAS号:27495-40-5
  • 英文名:(3S,5S)-5-[(1S,2Z,3aβ,10aα,10bα)-Decahydro-2-(2,5-dihydro-3-methoxy-4-methyl-5-oxofuran-2-ylidene)-1α-methyl-2H-furo[3,2-c]pyrrolo[1,2-a]azepin-8α-yl]-4,5-dihydro-3-methylfuran-2(3H)-one
  • 中文名:原百部碱
  • CBNumber:CB72418817
  • 分子式:C23H31NO6
  • 分子量:417.5
  • MOL File:27495-40-5.mol
原百部碱化学性质
  • 熔点 :172℃
  • 沸点 :594.1±50.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.27
  • 酸度系数(pKa) :8.77±0.60(Predicted)

原百部碱性质、用途与生产工艺

  • 概述 百部是临床治疗咳嗽的常用有效中药,又名“嗽药”,功擅润肺止咳,可用于治疗新久咳嗽,如急、慢性支气管炎、百日咳及肺结核等疾病,疗效确切。中药百部既没有吗啡、可待因的成瘾性和呼吸抑制作用,又没有右美沙芬导致出现幻觉、错觉或其它精神不正常症状的副作用,具有广阔的开发前景。百部为多年生草本,始载于《名医别录》,历代草本均有记载,该药性甘、味苦、归肺经,具有润肺止咳等的功效。在2010版《中国药典》中,以百部科植物直立百部、 蔓生百部和对叶百部的干燥块根作为正品百部入药。目前对百部活性的研究主要集中于其提取物上,用于治疗哮喘、肺结核、百日咳等呼吸系统疾病。百部碱是百部主要活性成分之一,依据结构可将百部碱分为斯替宁碱型、原百部碱型、对叶百部螺碱型、蔓生百部碱型和细花百部碱型。其中原百部碱在百部科植物中分布最为广泛。目前,针对原百部碱这一单体成分的活性研究鲜有报道。有研究表明原百部碱对哮喘具有显著的抑制作用,说明原百部碱用于临床哮喘的治疗具有重要的价值,为寻找抗哮喘药物提供了新的方向。
  • 制备 蔓生百部粉碎成粗粉(8.5 kg),用8倍量体积分数90%乙醇加热回流提取3次,每次1 h,合并提取液,滤过。滤液减压回收至稠浸膏,浓缩液加1倍量1%盐酸溶解,酸水液离心。取上清液,用浓氨水碱化至pH 10,氯仿萃取3次,减压浓缩得百部粗提取物(75 g)。取蔓生百部粗提取物10 g,用4%盐酸200mL溶解,滤过,滤液用氨水调pH 为8 ~ 8.5,氯仿萃取,至滤液无碘化铋钾反应,减压回收氯仿和滤液,干燥,得总生物碱部分6.0 g。取上述百部总生物碱通过Sephedex LH -20,用甲醇淋洗,除去色素部分,收集含生物碱馏分,减压回收,固体用硅胶拌样,装入硅胶H(200 ~ 300目,200 g)色谱柱中,以石油醚-丙酮(3∶1,2∶1,1∶1,纯丙酮)梯度洗脱。经反复正向色谱,分离得化合物Ⅰ为淡黄色晶体(650mg),经结构鉴定为原百部碱(p rotostemonine)。
  • 生物活性 Protostemonine 是一种具有抗炎活性的活性生物碱,主要从 Stemona sesslifolia 根中分离得到。Protostemonine 对哮喘及革兰氏阴性菌所致急性肺损伤有抗炎作用。
  • 化学性质  白色结晶粉末,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,来源于百部。
  • 用途  原百部碱具有抗炎、抗菌、抗过敏、镇咳的作用。
原百部碱上下游产品信息
上游原料
下游产品
原百部碱生产厂家
  • 公司名称:北京华美互利生物化工
  • 联系电话:010-56205725
  • 电子邮件:waley188@sohu.com
  • 国家:中国
  • 产品数:12335
  • 优势度:58
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