生物活性 体外研究 体内研究 特征 靶点 5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮 试剂级价格
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5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮

5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮,648450-29-7,结构式
5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮
  • CAS号:648450-29-7
  • 英文名:5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidinedione
  • 中文名:5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮
  • CBNumber:CB72100624
  • 分子式:C12H7N3O2S
  • 分子量:257.27
  • MOL File:648450-29-7.mol
5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮化学性质
  • 密度 :1.553±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: soluble1mg/mL, clear (warmed)
  • 酸度系数(pKa) :6.02±0.20(Predicted)
  • 形态 :powder
  • 颜色 :, faint red to orange to dark brown
安全信息
  • 危险品标志 :Xi
  • 危险类别码 :36/37/38
  • 安全说明 :26
  • WGK Germany :3
  • 海关编码 :2934100090

5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 AS-605240选择性抑制PI3Kγ,IC50为8 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。
  • 体外研究 AS-605240抑制PI3Kγ,IC50为8 nM。AS-605240是PI3Kγ的ATP竞争性抑制剂,Ki值为7.8 nM。AS-605240也抑制PI3Kα,β,和δ,IC50分别为60,270, 和300 nM。AS-605240抑制C5a调节的PKB磷酸化,IC50为90 nM。1 μM AS-605240作用于骨髓单核细胞(BMDMs), 抑制MCP-1或CSF-1诱导的PKB磷酸化。100 nM AS-605240作用于鼠的SC-CA1突触,消除NMDAR LTD,不会影响mGluR LTD,和 LTP。
  • 体内研究 AS-605240作用于RANTES诱导的患腹膜炎鼠模型,降低中性粒细胞趋化性,ED50为9.1 mg/kg。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于αCII诱导的关节炎,保护其免受 αCII-IA症状。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于胶原诱导的关节炎鼠模型,也抑制关节炎症和损伤。AS-605240按 10 mg/kg剂量作用于肥胖症诱导的糖尿病ob/ob鼠模型, 降低血糖水平, 明显提高胰岛素敏感性和葡萄糖耐量,且不会影响体重。AS-605240按30 mg/kg剂量处理显示出更好的效果,只是稍微影响体重。而且, AS-605240降低ATMs量和MCP-1循环水平。
  • 特征 AS-605240是最有效的新型PI3Kγ选择性抑制剂。
  • 靶点

    PI3Kγ

    7.8 nM (Ki)

    PI3Kγ

    8 nM (IC 50 )

    PI3Kα

    60 nM (IC 50 )

    PI3Kβ

    270 nM (IC 50 )

    PI3Kδ

    300 nM (IC 50 )

    Autophagy

5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮上下游产品信息
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下游产品
5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-10109
  • 产品名称:AS-605240
  • CAS编号:
  • 包装:5 mg
  • 价格:350元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-10109
  • 产品名称:5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮 AS-605240
  • CAS编号:648450-29-7
  • 包装:10 mM * 1 mLin DMSO
  • 价格:385元
5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮生产厂家
  • 公司名称:SIGMA
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:
  • 国家:瑞士
  • 产品数:6896
  • 优势度:91
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