芫花酯甲

概述从芫花中提取芫花酯甲理化性质药理作用临床应用不良反应注意事项芫花酯甲试剂级价格

芫花酯甲

CAS号:60195-70-2
英文名:Yuanhuacine
中文名:芫花酯甲
CBNumber:CB71180087
分子式:C37H44O10
分子量:648.74
MOL File:60195-70-2.mol

芫花酯甲化学性质

沸点 :765.9±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa) :11.00±0.70(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White to off-white

芫花酯甲性质、用途与生产工艺

概述芫花酯甲，又名芫花萜，是从瑞香科植物芫花( Daphne geokwa Sieb. et Zucc.)中提取出的引产有效成分，具有抗癌和致流产作用，临床上用于抗早孕、中期妊娠引产、催经等。
从芫花中提取芫花酯甲芫花为瑞香科植物芫花 Daphne genkwa Sieb. et Zucc.的花蕾。
【植物形态】直立落叶灌木，高达1米。茎直径约1厘米，暗棕色;枝细长，褐紫色，幼时密生绢状短柔毛。叶对生，间或互生;有短柄，长约1毫米，被短柔毛;叶片椭圆形至长椭圆形，长2.5~5.0厘米，宽0.8~2.0厘米，稍革质，先端尖，全缘，幼时叶之两面疏生绢状短柔毛。花两性，通常3~7朵生叶腋间短梗上，花淡紫色，先于叶开放;无花瓣;花被管细长，密被绢状短柔毛，先端4裂，裂片卵形;雄蕊8，2轮，着生于花被管上，不具花丝;雌蕊1，子房上位，1室，花柱极短或缺如，柱头头状。核果革质，白色。种子1粒，黑色。花期3—4月，果期5月。
【主要成分】含芫花素(Genkwanin)、芹菜素(Apigenin)、3′-羟基芫花素(3′-Hydroxygenkwanin)、芫根甙 (Yuankanin)、木犀草素 (Luteolin)、芫花瑞香宁 (Genkwadaphnin)、芫花酯甲 (芫花萜，Yuanhuacine)、芫花酯乙(Yuanhuadine)、芫花酯丙(Yuanhuafine)、芫花酯丁 (Yuanhuatine)、芫花酯戊 (Yuanhuapine)。挥发油有棕榈酸、油酸、亚油酸等。尚含谷甾醇、苯甲酸及刺激有毒油状物等。

图1为芫花
理化性质芫花酯甲由芫花根中提得的中性二萜类化合物，为白色或类白色结晶，mp.204℃～206℃，[α]D32+61.7°(C=1.07，氯仿),无臭，有刺激性。易溶于氯仿、醋酸乙酯，微溶于乙醇，不溶于水。
药理作用 1.抗癌作用
芫花酯甲可抑制P388癌细胞核酸与蛋白质的合成。对前者的抑制作用，系在DNA聚合酶与嘌呤合成中的磷酸核糖氨基转移酶、肌苷酸脱氢酶及二氢叶酸还原酶；对后者系在延伸步骤中阻抑与干扰肽基转移酶的反应。
2.致流产作用
芫花酯甲对豚鼠或大鼠离体子宫有明显兴奋作用，使振幅增大，频率加快，保持节律性收缩,有明显致流产作用。致流产原因，从胎盘病检发现退变的绒毛蜕膜组织血栓形成，经细胞破坏，胎盘绒毛膜板下有大量中性多形核白细胞集聚，系药物注入后引起炎症细胞浸润之故。从细胞超微结构功能看，给药后可引起蜕膜与胎盘明显变性坏死，使溶酶体破坏释放大量磷酸脂酶A，导致继续保持分泌功能的蜕膜中粗面内质网加速合成与释放前列腺素。实验证明引产孕妇羊水内,随着前列腺素含量增加，伴有产程开始，刺激子宫平滑肌收缩引起流产。说明芫花酯甲引产机理中,内源性前列腺素起着重要的作用。在引产中可观察到HCg(绒毛膜促进腺激素)、雌二醇与雌三醇皆下降，说明药物对胎盘组织有一定损害，孕激素水平下降，有利于宫缩发动，可能是引起流产的辅因。以3H-芫花萜注射于孕兔羊膜腔，48h内羊水、胎盘与胎儿放射性为最强，母血与内脏器官放射性甚弱，尿中72h排泄量仅为注入量的9.1%，可见宫腔给药引产比较安全。
3.其他作用
芫花酯甲对鼠胚DNA合成有一定的抑制作用。芫花酯甲20μg/kg剂量时,对小鼠P388白血病有显著的抑制作用。兔股四头肌刺激实验表明,10mg/ml芫花酯甲醇液有严重局部刺激反应。
临床应用 1.抗早孕、用于中期妊娠引产、催经。
2.抗肿瘤。
不良反应不良反应有头痛、头晕、恶心、心悸、发热等，一般自行缓解。
注意事项心、肝、肾有严重病变，急性生殖器炎症者禁用，子宫发育不良、疤痕子宫、子宫颈过长、较重的陈旧性宫颈裂伤、重度宫颈糜烂、哺乳期子宫、有近期人流史者等慎用。
有关芫花酯甲的概述、理化性质、注意事项、药理作用等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2015-12-21）