ChemicalBook CAS数据库列表 2-(2-氯-1-亚乙基)酰肼甲酸甲酯
2-(2-氯-1-亚乙基)酰肼甲酸甲酯
- CAS号:155742-64-6
- 英文名:N-Methylcarbonyl-2-chloroacetamidrazone
- 中文名:2-(2-氯-1-亚乙基)酰肼甲酸甲酯
- CBNumber:CB71176602
- 分子式:C4H8ClN3O2
- 分子量:165.58
- MOL File:155742-64-6.mol
2-(2-氯-1-亚乙基)酰肼甲酸甲酯化学性质
- 熔点 :>125°C (dec.)
- 密度 :1.43
- 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
- 溶解度 :Chloroform (Slightly, Heated, Sonicated), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :7.62±0.43(Predicted)
- 颜色 :Pale Beige to Light Beige
2-(2-氯-1-亚乙基)酰肼甲酸甲酯性质、用途与生产工艺
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用途
2-(2-氯-1-亚乙基)酰肼甲酸甲酯是合成阿瑞匹坦的过程中非常重要的中间体。
阿瑞匹坦(英文名aprepitant)，是美国FDA于2003年批准上市的第一个神经激肽1(NK-1)受体阻滞剂，通过与NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞P物质的作用。 -
制备
氮气保护下于1000ml三口瓶中依次加入氯乙腈50g（0.67mol），200ml甲醇，冷却至0℃。将1g甲醇钠溶于50ml甲醇中，慢慢滴加至反应瓶中。滴加完毕，升至室温搅拌30分钟。加入1.06ml冰醋酸，然后向所得混合物中滴加39g(0.43mol)肼基甲酸甲酯的250ml甲醇溶液。滴加完毕，继续搅拌30分钟。减压浓缩反应液至近干，加入1000ml丙酮，室温搅拌打浆30min，过滤，得淡黄色固体，固体50℃鼓风干燥，得到70.1g2-(2-氯-1-亚乙基)酰肼甲酸甲酯，收率：93.1%，HPLC纯度99.8%。
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2-(2-氯-1-亚乙基)酰肼甲酸甲酯生产厂家
- 公司名称：TORONTO
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@trc-canada.com
- 国家：加拿大
- 产品数：6038
- 优势度：71
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