N-去甲基三苯氧胺盐酸盐

生物活性体外研究

N-去甲基三苯氧胺盐酸盐

CAS号:15917-65-4
英文名:N-Desmethyl Tamoxifen Hydrochloride
中文名:N-去甲基三苯氧胺盐酸盐
CBNumber:CB71176581
分子式:C25H27NO.ClH
分子量:393.955
MOL File:15917-65-4.mol

N-去甲基三苯氧胺盐酸盐化学性质

熔点 :225-227°C
储存条件 :room temp
溶解度 :DMSO: ≥20mg/mL
形态 :solid
颜色 :White to off-white
稳定性 :Light sensitive

安全信息

危险品标志 :T,N
危险类别码 :45-46-60-50/53
安全说明 :53-45-60-61
危险品运输编号 :UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany :3

N-去甲基三苯氧胺盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen，较弱的抗雌激素，是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子，限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。

体外研究

N-desmethyltamoxifen hydrochloride (20-500 ng/ml; 48 hours) has a profound inhibitory effect upon all seven glioma lines (T98G, U87, U138, U373, ALW, AUK, CAS cells).
N-desmethyltamoxifen hydrochloride (1.5-10 μM; 114 hours) inhibits growth of MCF 7 human mammary carcinoma cells.
N-desmethyltamoxifen hydrochloride, resulting from the CYP3A4/5-mediated catalysis of tamoxifen, is the major primary quantitative metabolite of tamoxifen.

Cell Viability Assay

Cell Line:	MCF 7 human mammary carcinoma cells
Concentration:	1.5, 2.5, 5, 7.5, 10 μM
Incubation Time:	114 hours
Result:	Inhibits growth of MCF 7 human mammary carcinoma cells