N4-(3-溴苯基)-N6-甲基-吡啶并[3,4-D]嘧啶-4,6-二胺
- CAS号:171179-06-9
- 英文名:PD158780
- 中文名:N4-(3-溴苯基)-N6-甲基-吡啶并[3,4-D]嘧啶-4,6-二胺
- CBNumber:CB71074528
- 分子式:C14H12BrN5
- 分子量:330.18
- MOL File:171179-06-9.mol
- 熔点 :174.0 to 178.0 °C
- 沸点 :499.6±45.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.611±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
- 储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :DMSO: ≥20mg/mL
- 形态 :Yellow solid
- 酸度系数(pKa) :5.80±0.30(Predicted)
- 颜色 :yellow
N4-(3-溴苯基)-N6-甲基-吡啶并[3,4-D]嘧啶-4,6-二胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 PD158780是有效地 EGFR 家族抑制剂;对EGFR,ErbB2,ErbB3和ErbB4的 IC50 值分别为8 μM,49,52,52 nM。
-
靶点
EGFR
8 μM (IC 50 , Cell Assay)
ErbB2
49 nM (IC 50 , Cell Assay)
ErbB3
52 nM (IC 50 , Cell Assay)
ErbB4
52 nM (IC 50 , Cell Assay)
-
体外研究
PD158780 inhibits EGF receptor autophosphorylation in A431 human epidermoid carcinoma with IC 50 value of 13 nM. PD158780 is highly specific for the EGF receptor in Swiss 3T3 fibroblasts, inhibiting EGF-dependent receptor autophosphorylation and thymidine incorporation at low nanomolar concentrations while requiring micromolar levels for platelet-derived growth factor- and basic fibroblast growth factordependent processes. PD158780 inhibits heregulin-stimulated phosphorylation in the SK-BR-3 and MDAMB-453 breast carcinomas with IC 50 values of 49 and 52 nM, respectively, suggesting that the compound is active against other members of the EGF receptor family.
-
体内研究
PD158780 is active against clone formation in several breast tumors having different expression patterns of the ErbB family. PD158780 shows good therapeutic effect against the A431 epidermoid carcinoma when administered either intraperitoneally or orally. PD158780 produces measurable, significant effects against a mouse fibroblast transfected with human EGFR. PD158780 produces a significant therapeutic effect against the estrogendependent MCF-7 breast carcinoma at equitoxic dose levels.
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:P2567
- 产品名称:PD 158780 PD 158780
- CAS编号:171179-06-9
- 包装:10mg
- 价格:420元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:P2567
- 产品名称:PD 158780 PD 158780
- CAS编号:171179-06-9
- 包装:50mg
- 价格:1730元
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- 产品数:15839
- 优势度:69
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- 国家:中国
- 产品数:7552
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- 优势度:80
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- 优势度:55
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