ChemicalBook CAS数据库列表 N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
- CAS号:303162-79-0
- 英文名:Tak-715
- 中文名:N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
- CBNumber:CB71017172
- 分子式:C24H21N3OS
- 分子量:399.51
- MOL File:303162-79-0.mol
N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺化学性质
- 储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
- 溶解度 :DMSO: >15mg/mL
- 形态 :powder
- 颜色 :faint yellow to dark yellow
安全信息
N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂，作用于p38α，IC50为7.1 nM，作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多，对p38γ/δ， JNK1， ERK1， IKKβ， MEKK1和TAK1没有抑制作用。Phase 2。
-
靶点
Target Value p38α
(Cell-free assay)7.1 nM p38β
(Cell-free assay)0.20 μM -
体外研究
TAK 715抑制LPS刺激的TNF-α从THP-1释放，IC50为48 nM。 TAK 715 (10 μM)作用于U2OS-EFC细胞，抑制Wnt-3a诱导的hDvl2磷酸化和hDvl2转变。 TAK715的酰胺NH通过氢键结合到p38α的Met109的主链羰基上。TAK 715在ATP口袋中结合相对较高，占据疏水性背面口袋，腺嘌呤区域，和p38前面口袋，且延伸到富含Gly环的大部分长度上。
- 体内研究 TAK 715 按10 mg/kg剂量口服处理大鼠，抑制LPS诱导的TNF-α产生，抑制达87.6%。TAK 715处理小鼠，具有适度的生物利用度，为18.4%，处理大鼠，具有略高的生物利用度，为21.1%。TAK 715处理大鼠，C max 为0.19 μg/mL，AUC(0-24小时)为1.16 μg•h/mL。TAK 715按30 mg/kg剂量口服处理患佐剂诱导型关节炎（AA）大鼠模型，显著降低第二足趾容积，抑制达25％。
N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺上下游产品信息
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N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10456
- 产品名称：N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 TAK-715
- CAS编号：303162-79-0
- 包装：5mg
- 价格：861元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10456
- 产品名称：N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 TAK-715
- CAS编号：303162-79-0
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：1023元
N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺生产厂家
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