生物活性 靶点 体外研究 体内研究 N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 试剂级价格
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N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺

N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺,303162-79-0,结构式
N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
  • CAS号:303162-79-0
  • 英文名:Tak-715
  • 中文名:N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
  • CBNumber:CB71017172
  • 分子式:C24H21N3OS
  • 分子量:399.51
  • MOL File:303162-79-0.mol
N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺化学性质
  • 储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: >15mg/mL
  • 形态 :powder
  • 颜色 :faint yellow to dark yellow
安全信息
  • 危险品标志 :Xn
  • 危险类别码 :22-36
  • 安全说明 :26
  • WGK Germany :3
  • 海关编码 :2934999090

N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂,作用于p38α,IC50为7.1 nM,作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多,对p38γ/δ, JNK1, ERK1, IKKβ, MEKK1和TAK1没有抑制作用。Phase 2。
  • 靶点
    TargetValue
    p38α
    (Cell-free assay)
    7.1 nM
    p38β
    (Cell-free assay)
    0.20 μM
  • 体外研究

    TAK 715抑制LPS刺激的TNF-α从THP-1释放,IC50为48 nM。 TAK 715 (10 μM)作用于U2OS-EFC细胞,抑制Wnt-3a诱导的hDvl2磷酸化和hDvl2转变。 TAK715的酰胺NH通过氢键结合到p38α的Met109的主链羰基上。TAK 715在ATP口袋中结合相对较高,占据疏水性背面口袋,腺嘌呤区域,和p38前面口袋,且延伸到富含Gly环的大部分长度上。

  • 体内研究 TAK 715 按10 mg/kg剂量口服处理大鼠,抑制LPS诱导的TNF-α产生,抑制达87.6%。TAK 715处理小鼠,具有适度的生物利用度,为18.4%,处理大鼠,具有略高的生物利用度,为21.1%。TAK 715处理大鼠,C max 为0.19 μg/mL,AUC(0-24小时)为1.16 μg•h/mL。TAK 715按30 mg/kg剂量口服处理患佐剂诱导型关节炎(AA)大鼠模型,显著降低第二足趾容积,抑制达25%。
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N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 试剂级价格
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:HY-10456
  • 产品名称:N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 TAK-715
  • CAS编号:303162-79-0
  • 包装:5mg
  • 价格:861元
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:HY-10456
  • 产品名称:N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 TAK-715
  • CAS编号:303162-79-0
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:1023元
N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺生产厂家
  • 公司名称:Target molecule Corp.
  • 联系电话:857-239-0968
  • 电子邮件:service1@targetmol.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2559
  • 优势度:60
  • 公司名称:Musechem
  • 联系电话:+1-800-259-7612
  • 电子邮件:info@musechem.com
  • 国家:美国
  • 产品数:4662
  • 优势度:60
  • 公司名称:InvivoChem
  • 联系电话:+1-708-310-1919 +1-13798911105
  • 电子邮件:sales@invivochem.cn
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  • 产品数:6393
  • 优势度:58
  • 公司名称:Cckinase, Inc.
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  • 优势度:58
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