头孢硫脒

概述药动学药物相互作用用法用量不良反应注意与禁忌头孢硫脒试剂级价格

头孢硫脒

CAS号:33075-00-2
英文名:CEFATHIAMIDINE
中文名:头孢硫脒
CBNumber:CB6767486
分子式:C19H28N4O6S2
分子量:472.58
MOL File:33075-00-2.mol

头孢硫脒化学性质

熔点 :>140°C (dec.)
密度 :1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :2.67±0.50(Predicted)
颜色 :White to Off-White
稳定性 :Unstable in Solution

头孢硫脒化学药品说明书

注射用头孢硫脒|药典2005版

头孢硫脒性质、用途与生产工艺

概述头孢硫脒为白色或类白色结晶性粉末。头孢硫脒不溶丙酮、三氯甲烷或乙醚,极易溶解水。头孢硫脒具有两性离子内盐的独特分子结构，遇热、遇光、遇湿不稳定,易分解变色。
头孢硫脒(cefathiamidine)，化学名为(6R,7R)-3-[(乙酰氧基) 甲基]-7-[α- (N,N'- 二异丙基脒硫基) 乙酰胺基] -8- 氧代-5- 硫杂-1- 氮杂双环[4.2.0] 辛-2- 烯-2- 甲酸内铵盐，是我国首个自主研发的广谱头孢菌素，临床使用其注射制剂。其抗菌谱广，抗菌作用强，不良反应小，主要用于治疗敏感的革兰阳性菌和革兰阴性菌所引起的呼吸道感染、创伤及外科感染、皮肤及软组织感染、尿路感染、耳鼻喉感染、心内膜炎和败血症等。
【药理作用】头孢硫脒的抗菌作用机制与其他头孢菌素类药相似，主要通过抑制细菌细胞壁的生物合成而起杀菌作用。体外抗菌活性试验表明：本药对肺炎球菌、化脓性链球菌、流感嗜血杆菌、肠球菌、金黄色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株)和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性;对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌亦有较好的抗菌活性。但对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的体外抗菌活性不如万古霉素。
本药对肺炎链球菌的90%最低抑菌浓度(MIC90)为0.25μg/ ml，对化脓性链球菌的MIC90为0.5μg/ml，对流感嗜血杆菌和肠球菌的MIC90均为2μg/ml，对金黄色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株)和卡他布兰汉菌的MIC90均小于8μg/ml。
【用途】临床上主要适用于治疗敏感菌所致的下列感染：
(1)呼吸系统感染(如咽峡炎、扁桃体炎、肺炎、肺脓肿等)。
(2)腹内感染(如肝及胆道感染、腹膜炎等)。
(3)泌尿、生殖系统感染。
(4)皮肤、软组织感染。
(5)心内膜炎、败血症等其他严重感染。
药动学头孢硫脒口服不吸收。静脉滴注lg后，血药浓度峰值 (Cmax)为(68.93±6.86)mg/L，血药浓度-时间曲线下面积 (AUC)为(94.7±9.8)(mg.h)/L，清除半衰期(t1/2β)为(1.19± 0.12)h，12小时尿药累计排泄率为(93.1±3.2)%。肌内注射1g 后，Cmax为(35.12±4.34)mg/L，达峰时间(tmax)为(0.78±0. 08)h，AUC为(85.3±8)(mg.h)/L，半衰期为(1.38±0.21)h，12 小时尿中药物累计排泄率为(84.2±5.9)%;与静脉滴注相比，其绝对生物利用度为(90.3±6.4)%。
药物吸收后以胆汁中浓度最高，其次为肝、肾、脾、肺、胃、肠等;脑组织中浓度较低(不易透过血-脑脊液屏障)。药物在体内几乎不代谢，血浆蛋白结合率为23%。注射后12小时，约90%的给药量以原形随尿液排泄。肾功能减退患者，肌内注射后血浆半衰期延长至13.2小时(约为正常半衰期的10倍)，24小时尿中仅排出给药量的3.2%。血液透析可清除给药量的20%～30%。

图1为头孢硫脒的结构式
药物相互作用 1.头孢硫脒与丙磺舒合用，丙磺舒可延缓头孢硫脒经肾排泄，升高本品的血药浓度。
2.头孢硫脒与氨基糖苷类抗生素合用可增加肾毒性。
3.头孢硫脒与速尿等强利尿药合用可增加肾毒性。
用法用量用前加灭菌注射用水或生理盐水适量溶解。肌肉注射：成人每次500mg～1g，每日4次;儿童每日50～100mg/kg，分3～4次给药。静脉滴注：成人每日4～8g，分2～4次滴注;儿童每日50～100mg/kg，分2～4次给药。
不良反应 1.偶见荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒、药物热、血管神经性水肿等。
2.少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮测定值升高。
3.少数患者用药后偶可能出现可逆性血常规异常(中性粒细胞减少)。
4.少数患者用药后偶可能出现念珠菌、葡萄球菌等二重感染。
有关头孢硫脒的概述、药动学、不良反应、用法用量等是由Chemicalbook的玉莲编辑整理。(2016-03-03)
注意与禁忌 1.对青霉素或头孢菌素类药物有过敏史的患者，使用头孢硫脒时须进行皮试，皮试阳性反应者不能使用本药。
2.头孢硫脒与氨基糖苷类药属配伍禁忌，联用时二者不能混合于同一容器中。
3.头孢硫脒药液宜现配现用，不宜配制后久置。
4.肾功能不全者应减量使用。
5.FDA对本药的妊娠安全性分级为B级。
6.怀孕早期应慎用。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道，其应用仍须权衡利弊。
7.年患者肾功能减退，应用时须适当减量。