1-[(4-甲基磺酰基)苯基]-3-三氟甲基-5-(4-氟苯基)吡唑
![1-[(4-甲基磺酰基)苯基]-3-三氟甲基-5-(4-氟苯基)吡唑,162054-19-5,结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS/GIF/162054-19-5.gif)
- CAS号:162054-19-5
- 英文名:1-[(4-METHYLSULFONYL)PHENYL]-3-TRIFLUOROMETHYL-5-(4-FLUOROPHENYL)PYRAZOLE
- 中文名:1-[(4-甲基磺酰基)苯基]-3-三氟甲基-5-(4-氟苯基)吡唑
- CBNumber:CB6486473
- 分子式:C17H12F4N2O2S
- 分子量:384.35
- MOL File:162054-19-5.mol
- 储存条件 :Store at +4°C
- 溶解度 :DMSO: ≥20mg/mL
- 形态 :powder
- 颜色 :white to off-white
- 危险品标志 :T
- 危险类别码 :25
- 安全说明 :45-24/25-22
- WGK Germany :3
1-[(4-甲基磺酰基)苯基]-3-三氟甲基-5-(4-氟苯基)吡唑性质、用途与生产工艺
- 生物活性 SC-58125 是一种有效的和选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 的抑制剂，IC50 值为 0.04 μM。SC-58125 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性，还可以抑制炎症部位的水肿并具有镇痛作用。
-
靶点
hCOX-2
0.04 μM (IC 50 )
hCOX-1
>100 μM (IC 50 )
-
体外研究
SC-58125 (0.001-100 μM) has a high degree of selectivity for the inducible form of COX-2 (IC 50 =1 μM) over the COX-1 (IC 50 >100 μM).
SC-58125 (10 μM; 20-140 s) is time-dependent and is complete by 1 min, with a half-maximal inhibition at 20 s.
SC-58125 (25-100 μM; 3 d) inhibits the in vitro growth of HCA-7 and LLC cells.
SC-58125 (100 µM; 12 h) induces G 2 arrest in LLC cells.
SC-58125 (25-100 μM; 3 d) decreases p34 cdc2 levels in HCA-7 cells.
SC-58125 (100 µM; 24 or 72 h) does not induce apoptosis of HCA-7 and LLC cells.Cell Proliferation Assay
Cell Line: HCA-7 and LLC cells Concentration: 0, 25, 50, 100 μM Incubation Time: 3 days Result: Reduced the cell number and MTT activity in both cell lines in a dose-dependent manner. Cell Cycle Analysis
Cell Line: LLC cells Concentration: 100 μM Incubation Time: 12 hours Result: Increased in the number of cells containing 4n DNA content in a dose- and time-dependent manner.
Reduced the number of mitotic figures.Western Blot Analysis
Cell Line: HCA-7 cells Concentration: 0, 25, 50, 100 μM Incubation Time: 3 days Result: Resulted in a dose-dependent decrease in p34 cdc2 activity with strong inhibition, even at the lowest concentration. -
体内研究
SC-58125 (10 mg/kg; i.p. every 48 h) inhibits the growth of established colorectal cancer xenografts in mice.
SC-58125 (10 mg/kg; a single i.p.) reduces tumor PGE2 levels in mice.
SC-58125 (10 mg/kg; a single i.p.) does not change the tumor levels of COX-1 and COX-2 protein in mice.Animal Model: Athymic Sprague-Dawley mice are injected HCA-7 cells Dosage: 10 mg/kg Administration: I.p. every 48 h; at the time of tumor implantation or 2 and 4 weeks later Result: Decreased the tumor growth rates significantly.
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