曲司氯铵

拮抗剂生物活性靶点适应症药理作用药物相互作用制备曲司氯铵试剂级价格

曲司氯铵

CAS号:10405-02-4
英文名:Trospium chloride
中文名:曲司氯铵
CBNumber:CB6481397
分子式:C25H30ClNO3
分子量:427.96
MOL File:10405-02-4.mol

曲司氯铵化学性质

熔点 :266-268°C
储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :Very soluble in water, freely soluble in methanol, practically insoluble in methylene chloride.
颜色 :White to Off-White
Merck :14,9786
InChIKey :RVCSYOQWLPPAOA-QKYUOBHYSA-M
SMILES :[N+]12(CCCC1)[C@@]1([H])CC[C@]2([H])C[C@@H](C1)OC(=O)C(O)(C1=CC=CC=C1)C1C=CC=CC=1.[Cl-] |&1:5,9,12,r|

安全信息

RTECS号 :WH1424000
海关编码 :2939800000
毒性 :Soly in water: ~1 g/2 ml. LD50 in mice (mg/kg): 12.3 i.v. (Antweiler)

曲司氯铵 MSDS

Trospium chloride

曲司氯铵性质、用途与生产工艺

拮抗剂
曲司氯铵是一种可口服的具有拮抗毒蕈碱作用的季铵化合物，又称托斯必姆，其化学名为氯化 3 -2- 二苯乙醇酰氧基螺(去甲莨菪烷- 8，1’-吡咯烷，是意大利 Rottapharm Madans公司研发的毒蕈碱拈抗剂，1990 年首次在德国上市，临床广泛用作抗尿失禁药。
生物活性
曲司氯铵是具有口服活性的，特异性、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChRs) 拮抗剂，具有抗毒蕈碱活性。它能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3，但不与烟碱、胆碱能受体结合。
靶点
Target Value
AChR
适应症
曲司氯铵用于治疗由于逼尿肌不稳定或逼尿肌反射亢进引起的尿频、尿急和急迫性尿失禁等症。
药理作用
曲司氯铵为人工合成的具有四个铵基结构的托品酸衍生物，属副交感神经阻滞药，作用类似于阿托品，主要通过与内源性神经递质乙酰胆碱竞争性结合突触后膜M受体而起作用，对有副交感神经支配的器官起着降低副交感神经张力、去除因副交感神经引起的平滑肌痉挛的作用，对胃肠、胆道和泌尿道也有一定作用。本品脂溶性低而不易通过血脑屏障，不会产生中枢神经系统副作用。
药物相互作用
1.加强药物的抗胆碱能作用，如金刚烷胺、三环类抗抑郁药、奎尼丁、抗组胺和维拉帕米；加强拟交感药物的心动加速作用；降低如甲氧氯普胺和西沙比利等药物的正性动力作用。 2.由于本品可影响胃肠道的动力和分泌，因此不能排除本品会影响同时服用的其他药物的吸收。 3.由于不能排除瓜耳胶、消胆胺等药物抑制本品的吸收，因此不推荐这些药物与本品同用。 4.体外试验显示，本品可影响与药物代谢有关的细胞色素酶P450的代谢(CYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D19、2D6、2E1、3A4)。对其他的代谢无影响。
制备
以托品醇为原料经酰化、水解生成去甲托品醇，去甲托品醇再与 1，4-二氯丁烷反应生成氯化( 3q-去甲托品醇)- 8- 螺- 1’-吡咯铵盐，再与二苯乙醇酸活化酰胺在 DMAP 的催化下反应生成曲司氯铵。