FIPI (PLD1/2抑制剂)

背景作用

FIPI (PLD1/2抑制剂)性质、用途与生产工艺

背景 FIPI(PLD12抑制剂)卤代胺的衍生物，对PLD1(IC50=25nM)和PLD2(IC50=20nM)均有抑制作用;阻止PLD调控F-actin细胞骨架重组、细胞扩散和趋化。FIPI是一种强效的、浓度依赖的PLD2抑制剂。
作用 FIPI对脂多糖刺激的骨髓来源巨噬细胞p38和ERK磷酸化无明显抑制作用。FIPI对PLD的抑制确实降低了fmlp定向的趋化性(p<0.01)，证实了PLD功能的这种作用，并提示PLD通过不同于影响MAKP信号的机制调控趋化性。PLD1是120kDa蛋白质，主要位于细胞内膜上。它主要存在于高尔基复合体内，溶酶体和分泌颗粒中。在细胞外刺激结合后，PLD1被转运到质膜。相比之下，PLD2是一种106 kDa的蛋白质，主要定位于质膜，位于光膜脂筏中。它具有高内在催化活性，并且仅被上述分子弱活化。

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