GSK2126458 (PI3K抑制剂)

背景作用

GSK2126458 (PI3K抑制剂)性质、用途与生产工艺

背景 GSK2126458(PI3K抑制剂)是一种高选择性，有效的PI3K抑制剂，抑制p110α/β/δ/γ，mTORC1/2的活性，Ki值分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。。GSK2126458有效抑制人类癌细胞中发现的p110α(E542K,E545K,和H1047R)常见激活突变型，Ki分别为8 pM,8 pM和9 pM。GSK2126458作用于T47D和BT474细胞，显著降低pAKT-S473水平，IC50分别为0.41 nM和0.18 nM。而且,GSK2126458作用于多种细胞系，包括T47D和BT474乳腺癌细胞系，导致细胞周期停在G1期，且抑制细胞增殖，IC50分别为3 nM和2.4 nM。
作用 GSK2126458作用于四种临床前期物种(小鼠、大鼠、犬和猴)，具有低血液清除力和良好口服生物有效性。PI3K与一组异常多样的细胞功能有关，包括细胞生长，增殖，分化，运动，存活和细胞内运输。这些功能中的许多与I类PI3K活化蛋白激酶B（PKB，又名Akt）的能力有关，如PI3K/AKT/mTOR途径。该p110δ和p110γ亚型调节免疫反应的不同方面。PI3K也是胰岛素信号传导途径的关键组分。因此，人们对PI3K信号传导在糖尿病中的作用很感兴趣。PI3K在许多癌症突变。许多这些突变导致激酶更活跃。它是胶质母细胞瘤中最单一的突变激酶，是最恶性的原发性脑肿瘤。

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