PONATINIB (SRC-ABL抑制剂)

背景应用

PONATINIB (SRC-ABL抑制剂)性质、用途与生产工艺

背景 Ponatinib(Src-Abl抑制剂)是一种有效的，可口服的多靶点激酶抑制剂，抑制Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src的IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。在体外研究中Ponatinib是有效的可用于口服的多靶点激酶抑制剂，作用于野生型细胞，及T315I突变细胞IC50分别为1.2和8.8nM。Ponatinib抑制Ba/F3衍生细胞系的增殖。Ponatinib作用于表达野生型或T315I突变型BCR-ABL的Cml细胞系，有效抑制BCR-ABL调节的信号。Ponatinib阻断在细胞瘤筛选时产生抗性突变。
应用用于治疗慢性髓性白血病（CML）和费城染色体阳性（PH+）急性淋巴细胞白血病（ALL）。

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