卡前列素

PGF-2α类药物生物活性体内研究卡前列素试剂级价格

卡前列素

CAS号:35700-23-3
英文名:Carboprost
中文名:卡前列素
CBNumber:CB6384319
分子式:C21H36O5
分子量:368.51
MOL File:35700-23-3.mol

卡前列素化学性质

熔点 :79-82°C
沸点 :418.83°C (rough estimate)
密度 :1.0390 (rough estimate)
折射率 :1.6120 (estimate)
储存条件 :-20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度 :10 mM Na2CO3: >6.5 mg/ml (from PGF2a); DMF: >100 mg/ml (from PGF2a); DMSO: >100 mg/ml (from PGF2a); Ethanol: >100 mg/ml (from PGF2a); PBS pH 7.2: >10 mg/ml (from PGF2a)
酸度系数(pKa) :4.76±0.10(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White
CAS 数据库 :35700-23-3(CAS DataBase Reference)

卡前列素性质、用途与生产工艺

PGF-2α类药物卡前列素是前列腺素 F2α（PGF2α）的衍生物，与地诺前列素相比，卡前列素以甲基取代前列腺素 F2α的15-羟基以后，可对抗15-羟基脱氢酶对它的灭活，使其半衰期延长，生物活性增加，明显减少用药量，显著减轻胃肠道不良反应，具有强而持久的刺激子宫平滑肌收缩的作用。
卡前列素是强而快速有效的子宫收缩剂，可用于人工流产和中晚期引产。并且它可以通过诱发子宫收缩使宫腔开放的血窦和血管迅速闭合，从而达到止血的目的。卡前列素还有软化和扩张宫颈的作用。
卡前列素共有三种制剂：
卡前列腺素针剂（15-甲基- PGF2α）；
卡前列甲酯栓（15-甲基- PGF2α-甲酯）；
卡前列腺素氨丁三醇注射液。
生物活性 Carboprost (15(S)-15-Methyl Prostaglandin F2α) 是前列腺素 F2α 的代谢稳定的合成类似物。Carboprost 刺激子宫收缩并引起流产。Carboprost 用于子宫收缩乏力引起的产后出血，以及在妊娠中期终止妊娠。
体内研究

The methyl ester of Carboprost (15(S)-15-Methyl Prostaglandin F2α; 15M-PGF2 alpha, 12.5 mg/monkey) loweres serum progesterone to 12% of pretreatment values within 24 hours, however progesterone returnes to normal limits within 48 hours.
化学性质本品为棕黄色透明油状物，冷后呈蜡状，微有特殊气味。是PGF_2α的衍生物。它兴奋子宫平滑肌的作用比PGF_2α强20-100倍。
用途用于中期妊娠或过期妊娠的引产及其他方法引产失败者的补救，用于抗早孕。有恶心、呕吐、头晕、腹泻等胃肠道反应，预防性口服复方苯乙呱啶等可减少副作用并减轻症状。有时会发生宫缩过强，如子宫颈或阴道后穹隆裂伤，可肌注阿托品或杜冷丁。