氯普噻吨

作用生物活性靶点体外研究体内研究氯普噻吨试剂级价格

氯普噻吨

CAS号:113-59-7
英文名:Chlorprothixene
中文名:氯普噻吨
CBNumber:CB6361448
分子式:C18H18ClNS
分子量:315.86
MOL File:113-59-7.mol

氯普噻吨化学性质

熔点 :97-98°
沸点 :160 °C(Press: 0.04 Torr)
密度 :1.1048 (rough estimate)
折射率 :1.6000 (estimate)
储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :DMSO : 33.33 mg/mL (105.52 mM; Need ultrasonic)H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
形态 :powder to crystal
酸度系数(pKa) :pKa 8.4(H2O) (Uncertain)
颜色 :White to Orange to Green
水溶解性 :385.8ug/L(22.5 ºC)
稳定性 :Hygroscopic
NIST化学物质信息 :Chlorprothixene(113-59-7)

安全信息

海关编码 :2934.99.3000
毒害物质数据 :113-59-7(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 oral in rabbit: 182mg/kg

氯普噻吨化学药品说明书

氯普噻吨|药典2005版
氯普噻吨片|药典2005版

氯普噻吨性质、用途与生产工艺

作用本品为硫杂蒽类(噻唑类)抗精神病药。作用与氯丙嗪相似，但较氯丙嗪弱。具有安定、镇静、抗抑郁、抗焦虑作用。抗胆碱能与抗肾上腺素能作用较弱。临床上常用于伴有抑郁、焦虑症状的精神分裂症、更年期精神病、情感性精神病、抑郁症、分裂情感性精神病及焦虑性神经症。对改善焦虑、紧张、抑郁、消极和睡眠障碍效果明显，对木僵、淡漠等症状疗效不佳。对精神分裂症单纯型、紧张型效果尤差，抗幻觉、妄想作用不如吩噻嗪类药物。另有报道还用于焦虑性神经官能症。
生物活性 Chlorprothixene与多巴胺和组织胺受体（如D1， D2， D3， D5， H1， 5-HT2， 5-HT6和5-HT7）具有强结合力， Ki值分别为18nM， 2.96 nM， 4.56 nM， 9 nM， 3.75 nM， 9.4 nM， 3 nM和5.6 nM。
靶点
Target Value
D2 receptor 2.96 nM(Ki)
5-HT6 3 nM(Ki)
H1 receptor 3.75 nM(Ki)
D3 receptor 4.56 nM(Ki)
5-HT7 5.6 nM(Ki)
体外研究
Chlorprothixene与多巴胺和组织胺受体具有强结合力,如 D1, D2, D3, D5, 和H1, K _i 值分别为 18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 和3.75 nM，但是对H3亲和力不强，K _i >1000 nM。 Chlorprothixene也与稳定转染HEK-293细胞的小鼠5-HT6受体, 和短暂表达COS-7细胞的小鼠5-HT7受体具有高亲和力, K _i 值分别为3 nM和5.6 nM。用Chlorprothixene处理Vero 76细胞，导致SARS-CoV复制受抑制。
体内研究 Clorprothixene作用于脑部，抑制突触后的中脑缘的多巴胺能药D1和D2受体，降低下丘脑和垂体激素的释放。过量Chlorprothixene作用于肾上腺髓质和脑部，抑制 iproniazid作用于Reserpine诱导的Catecholamines释放而提供的保护，且作用于小鼠脑部，降低5HT, NE和 DA。用Chlorprothixene处理小鼠支气管上皮细胞，通过抑制酸性鞘磷脂酶(Asm)而不是中性鞘磷脂酶(Nsm)，修复正常神经鞘氨醇浓度, 降低肺囊肿性纤维化(CF)鼠的炎症发生，且阻止感染绿脓杆菌。
化学性质淡黄色结晶性粉末。熔点97-98℃。不溶于乙醇、乙醚、氯仿。其盐酸盐([6469-93-8])，熔点221℃，溶于水。
用途为硫杂蒽类抗精神病药。其抗精神病作用较氯丙嗪弱，镇静作用较氯丙嗪强。该品还有抗忧郁抗焦虑作用。适用于抑郁或焦虑型精神分裂症、更年期抑郁症、焦虚性神经官能症等。
生产方法邻氨基苯甲酸经重氮化、缩合、环合制得母核2-氯硫杂蒽酮。然后，母核与1-氯-3-二甲氨基丙烷加成得到2-氯-9-（3-二甲氨基丙基）-9-羟基硫杂蒽，经消除反应获得α,β-泰尔登，分离出α-泰尔登，将回收的β-泰尔登转化成α-泰尔登，合并精制得成品。