生物活性 靶点 体外研究 体内研究 CS-2578 试剂级价格
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CS-2578

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 CS-2578 试剂级价格
CS-2578,1883545-60-5,结构式
CS-2578
  • CAS号:1883545-60-5
  • 英文名:CRT0066101
  • 中文名:CS-2578
  • CBNumber:CB63164875
  • 分子式:C18H23ClN6O
  • 分子量:374.87
  • MOL File:1883545-60-5.mol
CS-2578化学性质
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :insoluble in H2O; ≥15.65 mg/mL in DMSO; ≥4.49 mg/mL in EtOH with ultrasonic
  • 形态 :solid
  • 颜色 :Off-white to light yellow

CS-2578性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 CRT0066101 dihydrochloride 是PKD (Protein Kinase D)家族的特异性小分子抑制剂，在杜仲癌细胞类型中（包括A549h和MiaPaCa-2细胞），特异地抑制PKD1/2/3的活性，而不影响PKCα/PKCβ/PKCε活性。对PKD1/2/3的IC50分别为1, 2.5, 2 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    PKD1
    (Cell-free assay)     		1 nM
    PKD3
    (Cell-free assay)     		2 nM
    PKD2
    (Cell-free assay)     		2.5 nM
  • 体外研究

    CRT0066101减少BrdU的掺入、增加凋亡、阻止神经降压素（NT）诱导的PKD1/2激活、减少NT诱导的PDK介导的Hsp27磷酸化，减弱PKD1介导的NF-κB激活，阻止依赖于NF-κB信号的增殖、促生存蛋白的表达。CRT0066101能够显著地抑制Panc-1细胞的增殖，IC50为1 μM。它还能显著减少Colo357, Panc-1, MiaPaCa-2和AsPC-1细胞的增殖，但对Capan-2细胞仅具有微弱效果。因此，CRT0066101显著地阻止中等表达或高表达内源性PKD1/2的PaCa细胞增殖。在Panc-1和Panc-28细胞中，5 μM的CRT0066101能够抑制pS916-PKD1/2（活化的PKD1/2）的基底表达和NT诱导的表达，也能抑制NT诱导的Hsp27的磷酸化（pS82-Hsp27）。

  • 体内研究 在皮下注射了Panc-1细胞的移植瘤模型中，口服以80 mg/kg/day的CRT0066101，28天后，能显著地移植PaCa的生长。口服后2小时内，CRT0066101在肿瘤中达到最大浓度（12 μM），在肿瘤移植组织中，活化PKD1/2的表达被显著抑制。连续口服80 mg/kg/day CRT0066101 21天后，Panc-1原位动物模型的肿瘤生长受到有效抑制。CRT0066101显著地减少Ki67+增殖指数、增加TUNEL+凋亡细胞、抑制依赖于NF-κB信号的蛋白表达：包括cyclin D1, survivin和cIAP-1。CRT0066101抑制Panc-1细胞增殖、在多种移植瘤模型中抑制肿瘤生长。
CS-2578上下游产品信息
上游原料
下游产品
CS-2578 试剂级价格
  • 更新日期：2024/04/30
  • 产品编号：HY-15698A
  • 产品名称：CS-2578 CRT0066101 dihydrochloride
  • CAS编号：1883545-60-5
  • 包装：5mg
  • 价格：820元
  • 更新日期：2024/04/30
  • 产品编号：HY-15698A
  • 产品名称：CS-2578 CRT0066101 dihydrochloride
  • CAS编号：1883545-60-5
  • 包装：10mM * 1mLin DMSO
  • 价格：902元
CS-2578生产厂家
  • 公司名称：MedChemexpress LLC
  • 联系电话：021-58955995
  • 电子邮件：sales@medchemexpress.cn
  • 国家：美国
  • 产品数：4863
  • 优势度：58
  • 公司名称：InvivoChem
  • 联系电话：+1-708-310-1919 +1-13798911105
  • 电子邮件：sales@invivochem.cn
  • 国家：美国
  • 产品数：6393
  • 优势度：58
  • 公司名称：BOC Sciences
  • 联系电话：--
  • 电子邮件：info@bocsci.com
  • 国家：美国
  • 产品数：0
  • 优势度：65
  • 公司名称：Cckinase, Inc.
  • 联系电话：+1 (732)236-3202
  • 电子邮件：sales@cckinase.com
  • 国家：美国
  • 产品数：2738
  • 优势度：58
  • 公司名称：Aladdin Scientific
  • 联系电话：+1-+1(833)-552-7181
  • 电子邮件：sales@aladdinsci.com
  • 国家：美国
  • 产品数：57511
  • 优势度：58
  • 公司名称：ApexBio技术
  • 联系电话：--
  • 电子邮件：sales@apexbt.com
  • 国家：美国
  • 产品数：6254
  • 优势度：58
  • 公司名称：MedChemExpress
  • 联系电话：--
  • 电子邮件：sales@medchemexpress.com
  • 国家：美国
  • 产品数：6398
  • 优势度：58
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