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XMU-MP-1

XMU-MP-1,2061980-01-4,结构式
XMU-MP-1
  • CAS号:2061980-01-4
  • 英文名:XMU-MP-1
  • 中文名:XMU-MP-1
  • CBNumber:CB63122127
  • 分子式:C17H16N6O3S2
  • 分子量:416.48
  • MOL File:2061980-01-4.mol
XMU-MP-1化学性质
  • 沸点 :714.8±70.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.523±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :≥41.6 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
  • 形态 :powder
  • 酸度系数(pKa) :9.77±0.12(Predicted)
  • 颜色 :white to beige

XMU-MP-1性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 XMU-MP-1是MST1/2的抑制剂,抑制MST1和MST2的IC50分别为71.1±12.9 nM和38.1±6.9 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    MST2
    (Cell-free assay)
    38.1 nM
    MST1
    (Cell-free assay)
    71.1 nM
  • 体外研究

    XMU-MP-1抑制MST1/2活性,因此能够激活下游效应分子Yap蛋白及促进细胞生长。XMU-MP-1能以剂量依赖方式抑制MOB1的磷酸化。此外,随着ATP浓度的升高,XMU-MP-1对MST1/2的IC50值呈比例增加,对MST2介导的MOB1磷酸化的抑制减少。当浓度为0.1-10 μM时,XMU-MP-1能以剂量依赖方式减少HepG2细胞中内源性MOB1, LATS1/2, YAP的磷酸化。同样地,XMU-MP-1的处理在多种细胞系(包括小鼠巨噬样细胞RAW264.7, 人类骨肉瘤细胞U2OS, 人结肠癌细胞SW480, 永生化人类视网膜色素上皮细胞RPE1, 人类多形性肝细胞癌细胞SNU-423, HepG2以及小鼠原代肝细胞)中能够抑制H202引起的MOB1和MST1/2磷酸化,而不影响JNK的磷酸化。XMU-MP-1的处理能增加YAP的核定位。

  • 体内研究 腹腔注射 1-3 mg/kg的XMU-MP-1到急性/慢性肝损伤的小鼠模型中,XMU-MP-1在体内具有良好的药代动力学,能够提高小鼠肠道、肝脏修复和再生。在大鼠中,其药代动力学也十分有利,半衰期为1.2小时,生物利用度为39.5%。在腹腔注射1 mg/kg的XMU-MP-1后1.5-6小时,MOB1和YAP磷酸化达到最高水平。XMU-MP-1能够保护小鼠免受DSS诱导的结肠炎及减轻慢性肝损伤。
XMU-MP-1上下游产品信息
上游原料
下游产品
XMU-MP-1 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/11
  • 产品编号:XW20619801401
  • 产品名称:试剂XMU-MP-1 XMU-MP-1
  • CAS编号:
  • 包装:5mg
  • 价格:229元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S8334
  • 产品名称:XMU-MP-1 XMU-MP-1
  • CAS编号:2061980-01-4
  • 包装:2mg
  • 价格:1204.07元
XMU-MP-1生产厂家
  • 公司名称:上海超岚化工科技中心
  • 联系电话:021-QQ:65489617 15618227136
  • 电子邮件:Sales@ATKchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:7295
  • 优势度:58
  • 公司名称:北京索莱宝科技有限公司
  • 联系电话:010-50973130 4009686088
  • 电子邮件:3193328036@qq.com
  • 国家:中国
  • 产品数:29785
  • 优势度:68
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