1191044-58-2
- CAS号:1191044-58-2
- 英文名:GSK1059865
- 中文名:1191044-58-2
- CBNumber:CB63067549
- 分子式:C20H23BrFN3O2
- 分子量:436.32
- MOL File:1191044-58-2.mol
- 沸点 :575.8±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.376±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO : ≥ 50 mg/mL (114.59 mM)
- 酸度系数(pKa) :4.89±0.10(Predicted)
1191044-58-2性质、用途与生产工艺
- 生物活性 GSK1059865是有效地食欲素1受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。
-
靶点
Orexin 1 receptor
-
体内研究
Treatment with GSK1059865 significantly decreases ethanol drinking in a dose-dependent manner in CIE-exposed mice. In contrast GSK1059865 decreases drinking in air-exposed mice only at the highest dose used. There is no effect of GSK1059865 on sucrose intake. GSK1059865 (0.3 nM-10 nM) produces non-surmountable antagonism with a dose-dependent rightward shift of the OXA EC 50 and a concomitant decrease of the agonist maximal response. The calculated pK B value is 8.77±0.12 for GSK1059865. GSK1059865 (0.1-3.3 μM) produces a classical surmountable profile with parallel rightward shift of the OXA EC 50 without depression of the agonist maximal response. Intraperitoneal administration of GSK1059865 produces a region-dependent inhibition of yohimbine-induced relative cerebral blood volume response. The administration of GSK1059865 per se produces a weak relative cerebral blood volume increase in several brain regions. GSK1059865-pretreated animals exhibit slightly higher baseline mean arterial blood pressure values than controls.
- 更新日期:2024/04/30
- 产品编号:HY-101534
- 产品名称:1191044-58-2 GSK1059865
- CAS编号:1191044-58-2
- 包装:5mg
- 价格:1950元
- 更新日期:2024/04/30
- 产品编号:HY-101534
- 产品名称:1191044-58-2 GSK1059865
- CAS编号:1191044-58-2
- 包装:10mM * 1mLin DMSO
- 价格:2150元
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