利诺吡啶
- CAS号:105431-72-9
- 英文名:1,3-DIHYDRO-1-PHENYL-3,3-BIS(4-PYRIDINYLMETHYL)-2H-INDOL-2-ONE DIHYDROCHLORIDE
- 中文名:利诺吡啶
- CBNumber:CB6283722
- 分子式:C26H21N3O
- 分子量:391.46
- MOL File:105431-72-9.mol
- 熔点 :186-186.5 °C
- 沸点 :655.9±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Desiccate at RT
- 溶解度 :DMSO: >10mg/mL
- 酸度系数(pKa) :6.01±0.10(Predicted)
- 形态 :A crystalline solid
- 颜色 :white to off-white
- WGK Germany :3
利诺吡啶性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的，选择性 M 型 K+ 电流 (IM；Kv7；KCNQ Channels) 抑制剂，IC50 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物，可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。
-
靶点
IC50: 2.4 μM (M-type K + current)
-
体外研究
Linopirdine (DuP 996) inhibits IC (measured as a medium afterhyperpolarization tail current, ImAHP) with an IC 50 of 16.3 μM. Linopirdine (100 μM) weakly inhibits the K + leak current, IL, the transient outward current, IA, the delayed rectifier, IK, and the slow component of IAHP, by 28, 37, 36 and 52 percent, respectively. The mixed Na + /K + inward rectifying current, IQ, is essentially unaffected by Linopirdine (IC 50 >300 μM).
Linopirdine acts as an agonist of TRPV1 (transient receptor potential vanilloid type 1).
-
体内研究
Linopirdine (DuP 996; i.v.; 0.1-6 mg/kg; increasing doses) transiently (10-15 min) and dose-dependently increases MAP by up to 15%.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (300-350 g) Dosage: 0.1, 0.5, 1, 3, 6 mg/kg Administration: 5 intravenous bolus injections of increasing doses Result: Transiently and dose-dependently increases MAP by up to 15%.
- 公司名称：VDM Biochemicals
- 联系电话：0330-2528181
- 电子邮件：sales@vdmbio.com
- 国家：美国
- 产品数：510
- 优势度：64
- 公司名称：EMMX Biotechnology LLC
- 联系电话：888-539-0666
- 电子邮件：info@emmx.com
- 国家：美国
- 产品数：8447
- 优势度：60
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：+1-781-999-5354 +1-00000000000
- 电子邮件：marketing@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：32161
- 优势度：58
- 公司名称：BOC Sciences
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@bocsci.com
- 国家：美国
- 产品数：0
- 优势度：65
- 公司名称：Alchem Pharmtech,Inc.
- 联系电话：8485655694
- 电子邮件：sales@alchempharmtech.com
- 国家：美国
- 产品数：63687
- 优势度：58
- 公司名称：Aladdin Scientific
- 联系电话：+1-+1(833)-552-7181
- 电子邮件：sales@aladdinsci.com
- 国家：美国
- 产品数：57505
- 优势度：58
- 公司名称：CAYMAN
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- 电子邮件：cayman@caymanchem.com
- 国家：美国
- 产品数：6213
- 优势度：81
- 公司名称：United States Biological Inc.
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- 电子邮件：chemicals@usbio.net
- 国家：美国
- 产品数：6214
- 优势度：80
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- 联系电话：--
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- 产品数：6398
- 优势度：58
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- 优势度：69
