生物活性 靶点 体外研究 体内研究 TP-0903 试剂级价格
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TP-0903

TP-0903,1341200-45-0,结构式
TP-0903
  • CAS号:1341200-45-0
  • 英文名:TP0903
  • 中文名:TP-0903
  • CBNumber:CB62745451
  • 分子式:C24H30ClN7O2S
  • 分子量:516.06
  • MOL File:1341200-45-0.mol
TP-0903化学性质
  • 熔点 :>198°C (dec.)
  • 沸点 :664.7±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.347±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
  • 溶解度 :Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
  • 酸度系数(pKa) :7.60±0.10(Predicted)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :Off-White to Light Yellow

TP-0903性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 TP-0903 是一种有效的选择性 AXL 抑制剂,IC50 为 27 nM。TP-0903 可非常有效地诱导凋亡。
  • 靶点
    TargetValue
    Axl
    (Cell-free assay)
    27 nM
  • 体外研究

    在胰腺癌细胞(PSN-1)中,TP-0903表现出强烈的抗增殖活性,IC50为6 M。TP-0903通过有效抑制Aurora A和B,诱导强烈的G2/M阻滞。在来自CLL患者的CLL B细胞中,TP-0903通过靶向作用于磷酸化Axl,剂量依赖性诱导大量细胞凋亡,并且克服了CLL BMSC-介导的对CLL B细胞凋亡的保护作用。

  • 体内研究 在成年大鼠海马体中,SAG (2.5 nM)的脑室内给药显著增加新生细胞的数量,并延长海马细胞的生存。在小鼠中,SAG (20 μg/g, i.p.)有效防止GC-诱导的新生儿小脑发育异常。
  • 用途  一种高效性的、选择性的Axl受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50:27nM。
    Dubermatinib is a potent and selective AXL inhibitor. TP-0903 induces massive apoptosis in CLL B cells with LD50 values of nanomolar ranges. Combination of TP-0903 with BTK inhibitors augments CLL B-cell apoptosis AXL overexpression is a reoccurring theme observed in multiple tumor types that have acquired resistance to various agents. Treatment of cancer cells with TP-0903 reverses the mesenchymal phenotype in multiple models and sensitizes cancer cells to treatment with other targeted agents. Administration of TP-0903 either as a single agent or in combination with BTK inhibitors may be effective in treating patients with CLL.
TP-0903上下游产品信息
上游原料
下游产品
TP-0903 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-12963
  • 产品名称:Dubermatinib
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:293元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-12963
  • 产品名称:TP-0903 Dubermatinib
  • CAS编号:1341200-45-0
  • 包装:2mg
  • 价格:550元
TP-0903生产厂家
  • 公司名称:上海喀露蓝科技有限公司
  • 联系电话:18149758185 18149758185
  • 电子邮件:sales-cpd@caerulumpharma.com
  • 国家:中国
  • 产品数:3466
  • 优势度:58