3-[[[3-[4-[(甲基磺酰基)氨基]苯基]-4-氧代-4H-苯并吡喃-7-基]氧基]甲基]苯甲酸

3-[[[3-[4-[(甲基磺酰基)氨基]苯基]-4-氧代-4H-苯并吡喃-7-基]氧基]甲基]苯甲酸化学性质

3-[[[3-[4-[(甲基磺酰基)氨基]苯基]-4-氧代-4H-苯并吡喃-7-基]氧基]甲基]苯甲酸性质、用途与生产工艺

简介
3-[[[3-[4-[(甲基磺酰基)氨基]苯基]-4-氧代-4H-苯并吡喃-7-基]氧基]甲基]苯甲酸又叫3-[(3-{4-[(甲磺酰基)氨基]苯基}-4-氧代苯并吡喃-7-基氧基)甲基]苯甲酸，是一种ALDH-2抑制剂。 ALDH-2抑制剂3-[[[3-[4-[(甲基磺酰基)氨基]苯基]-4-氧代-4H-苯并吡喃-7-基]氧基]甲基]苯甲酸的Ip注射剂量依赖性阻断可卡因的复发。
制备方法
向3-[(3-{4-[(甲磺酰基)氨基]苯基}-4-氧代苯并吡喃-7-基氧基)甲基]苯甲酸丙-2-烯酯(88.8mg，0.176mmol)、四(三苯基膦)钯(0)(10mg，0.009mmol)在干燥的四氢呋喃(2ml)中的溶液中加入吗啉(77mg，0.88mmol)，并在室温和氩气下搅拌混合物2小时。然后在减压下除去溶剂，并将残留物溶解在丙酮中，与硅胶混合，在减压下除去溶剂，然后用包含1％乙酸的二氯甲烷/甲醇(95/5)洗提硅胶，以提供3-[[[3-[4-[(甲基磺酰基)氨基]苯基]-4-氧代-4H-苯并吡喃-7-基]氧基]甲基]苯甲酸。

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