N-[(1R)-1-[3-(4-乙氧基苯基)-3,4-二氢-4-氧代吡啶并[2,3-D]嘧啶-2-基]乙基]-4-氟-N-(3-吡啶基甲基)-3-(三氟甲基)苯乙酰胺
- CAS号:855527-92-3
- 英文名:NBI-74330
- 中文名:N-[(1R)-1-[3-(4-乙氧基苯基)-3,4-二氢-4-氧代吡啶并[2,3-D]嘧啶-2-基]乙基]-4-氟-N-(3-吡啶基甲基)-3-(三氟甲基)苯乙酰胺
- CBNumber:CB62628189
- 分子式:C32H27F4N5O3
- 分子量:605.58
- MOL File:855527-92-3.mol
- 沸点 :752.5±70.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);165.1(Max Conc. mM)
- 酸度系数(pKa) :4?+-.0.11(Predicted)
- 形态 :Powder
- 颜色 :Light yellow to yellow
N-[(1R)-1-[3-(4-乙氧基苯基)-3,4-二氢-4-氧代吡啶并[2,3-D]嘧啶-2-基]乙基]-4-氟-N-(3-吡啶基甲基)-3-(三氟甲基)苯乙酰胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 NBI-74330 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂,能够抑制 (125I)CXCL10 和 (125I)CXCL11 的特异性结合,Ki 值分别为 1.5 和 3.2 nM。
-
靶点
[ 125 I]CXCL10-CXCR3
1.5 nM (Ki, in CXCR3-CHO cell membranes)
[ 125 I]CXCL11-CXCR3
3.2 nM (Ki, in CXCR3-CHO cell membranes)
-
体外研究
BI-74330 demonstrates potent inhibition of [ 125 I]CXCL11 specific binding to membranes prepared from transfected CHO cells expressing CXCR3 (CXCR3-CHO) (K i =3.6 nM). NBI-74330 is 12- and 3.5-fold more potent than CXCL9 (K i =45.2 nM) and CXCL10 (K i =12.5 nM), respectively, at inhibiting [ 125 I]CXCL11 binding to CXCR3-CHO cell membranes. NBI-74330 inhibits calcium mobilization in response to CXCL11 and CXCL10 with an IC 50 value of 7 nM for both ligands used at their EC 80 concentrations (1 nM for CXCL11 and 30 nM for CXCL10). NBI-74330 specifically inhibits CXCR3-mediated calcium mobilization. NBI-74330 also dose-dependently inhibits CXCL11-induced [ 35 S]GTPγS binding in membranes of cells endogenously expressing CXCR3 (H9 cells, IC 50 value 5.5 nM). BI-74330 inhibits CXCL11-induced chemotaxis in these cells with an IC 50 of 3.9 nM. NBI-74330 (30-300 nm, 1-10 μM) produces concentration-dependent, parallel rightward shifts of the CXCL11 E/[A] curve with no significant change in the E/[A] curve maximal response.
-
体内研究
NBI-74330 (100 mg/kg) results in the formation of an N-oxide metabolite, also an antagonist of CXCR3, in mice. Mice treated with 100 mg/kg NBI-74330 (in 1% Na Doc in 0.5% 400Cp Methylcellulose) result in serum concentrations of approximately 1 μM. This concentration is sufficient to fully block the CXCR3 receptor in vivo.
- 更新日期:2025/02/08
- 产品编号:HY-15320
- 产品名称:N-[(1R)-1-[3-(4-乙氧基苯基)-3,4-二氢-4-氧代吡啶并[2,3-D]嘧啶-2-基]乙基]-4-氟-N-(3-吡啶基甲基)-3-(三氟甲基)苯乙酰胺 NBI-74330
- CAS编号:855527-92-3
- 包装:1 mg
- 价格:681元
- 更新日期:2025/02/08
- 产品编号:HY-15320
- 产品名称:N-[(1R)-1-[3-(4-乙氧基苯基)-3,4-二氢-4-氧代吡啶并[2,3-D]嘧啶-2-基]乙基]-4-氟-N-(3-吡啶基甲基)-3-(三氟甲基)苯乙酰胺 NBI-74330
- CAS编号:855527-92-3
- 包装:5mg
- 价格:1500元
- 公司名称:上海皓元医药股份有限公司
- 联系电话:021-58950125
- 电子邮件:info@chemexpress.com
- 国家:中国
- 产品数:7552
- 优势度:61
- 公司名称:MedChemexpress LLC
- 联系电话:021-58955995
- 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
- 国家:美国
- 产品数:4861
- 优势度:58
- 公司名称:斯派螺(武汉)药物研发有限公司
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- 国家:中国
- 产品数:9248
- 优势度:55
- 公司名称:上海一飞生物科技有限公司
- 联系电话:021-65675885 18964387627
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- 国家:中国
- 产品数:9806
- 优势度:58
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- 优势度:58
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- 优势度:58