Razaxaban (Hydrochloride)
- CAS号:405940-76-3
- 英文名:Razaxaban (Hydrochloride)
- 中文名:Razaxaban (Hydrochloride)
- CBNumber:CB62627607
- 分子式:C24H21ClF4N8O2
- 分子量:564.9225528
- MOL File:405940-76-3.mol
Razaxaban (Hydrochloride)性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Razaxaban hydrochloride (BMS 561389 hydrochloride) 是一种高效，选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂，Ki 为 0.19 nM。Razaxaban hydrochloride 对 factor Xa 的选择性优于其他相关丝氨酸蛋白酶 (> 5000 倍)。Razaxaban hydrochloride 也是一种有效的凝血酶抑制剂，Ki 为 540 nM。Razaxaban hydrochloride 具有很强的抗血栓形成活性。
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靶点
Ki: 0.19 nM (Factor Xa); 540 nM (Thrombin)
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体外研究
Razaxaban (compound 11d) shows good Caco-2 permeability.
The anticoagulant activity of Razaxaban (compound 11d) is evaluated in the in vitro human plasma activated partial thromboplastin time (aPTT) and human prothrombin time (PT) assays. Razaxaban shows a doubling of aPTT and PT at 6.1 µM and 2.1 µM, respectively. The human and rabbit plasma protein binding are found to be 90.5% and 93.4%, respectively, using equilibrium dialysis. Razaxaban is found to have similar affinity in the rabbit factor Xa assay with a K i of 0.16 nM. -
体内研究
Razaxaban (Compound 11d; 0.21-9.4 mg/kg/hour; intravenous injection) inhibits thrombus formation in a dose-dependent manner with an ID 50 of 1.6 µmol/kg/h in the rabbit arterio-venous shunt thrombosis model.
Animal Model: Rabbit arterio-venous shunt thrombosis model Dosage: 0.21 mg/kg/hour, 0.7 mg/kg/hour, 2.1 mg/kg/hour, 9.4 mg/kg/hour Administration: Intravenous injection Result: Inhibited thrombus formation in a dose-dependent manner with an ID 50 of 1.6 µmol/kg/h.
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