1-(4-(4-(2-(isopropylsulfonyl)phenylamino)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-6-ylamino)-3-methoxyphenyl)piperidin-4-ol
- CAS号:1125593-20-5
- 英文名:1-(4-(4-(2-(isopropylsulfonyl)phenylamino)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-6-ylamino)-3-methoxyphenyl)piperidin-4-ol
- 中文名:1-(4-(4-(2-(isopropylsulfonyl)phenylamino)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-6-ylamino)-3-methoxyphenyl)piperidin-4-ol
- CBNumber:CB62524940
- 分子式:C28H33N5O4S
- 分子量:535.66
- MOL File:1125593-20-5.mol
- 密度 :1.354±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :insoluble in H2O; ≥16.05 mg/mL in DMSO; ≥9.26 mg/mL in EtOH
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :14.76±0.20(Predicted)
- 颜色 :Light yellow to yellow
1-(4-(4-(2-(isopropylsulfonyl)phenylamino)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-6-ylamino)-3-methoxyphenyl)piperidin-4-ol性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Mps1-IN-1 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 367 nM 和 27 nM。
-
靶点
Mps1
367 nM (IC 50 )
Mps1
27 nM (Kd)
ALK
21 nM (Kd)
LTK
29 nM (Kd)
PYK2
280 nM (Kd)
FAK
440 nM (Kd)
IGF1R
750 nM (Kd)
INSR
470 nM (Kd)
CLK1
1900 nM (Kd)
ERK2
2900 nM (Kd)
INSRR
1200 nM (Kd)
TNK1
2600 nM (Kd)
TNK2
3100 nM (Kd)
GAK
1100 nM (Kd)
-
体外研究
Mps1-IN-1 is a potent, selective and ATP-competitive Mps1 kinase inhibitor, with an IC 50 and a K d of 367 nM and 27 nM. Mps1-IN-1 also has high affinity for ALK, and LTK, with K d s of 21 and 39 nM, respectively, but shows little or no inhibition on other 352 member kinases. Mps1-IN-1 (5, 10 μM) induces bypass of a checkpoint-mediated mitotic arrest in U2OS cells. Mps1-IN-1 disrupts recruitment of Mad2 to kinetochores, and reduces the phosphorylation status of Aurora B at threonine-232 (Thr232). Mps1-IN-1 (10 µM) shows no effect on centrosome duplication. In addition, Mps1-IN-1 (5-10 µM) suppresses the proliferative capacity of HCT116.
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-13298
- 产品名称:Mps1-IN-1
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:386元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-13298
- 产品名称:1-(4-(4-(2-(isopropylsulfonyl)phenylamino)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-6-ylamino)-3-methoxyphenyl)piperidin-4-ol Mps1-IN-1
- CAS编号:1125593-20-5
- 包装:5mg
- 价格:850元
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- 国家:美国
- 产品数:4660
- 优势度:60
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- 国家:美国
- 产品数:32161
- 优势度:58
- 公司名称:Cckinase, Inc.
- 联系电话:+1 (732)236-3202
- 电子邮件:sales@cckinase.com
- 国家:美国
- 产品数:2738
- 优势度:58
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- 国家:美国
- 产品数:38631
- 优势度:58
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- 产品数:6251
- 优势度:58
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- 国家:美国
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- 优势度:65
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- 优势度:81
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- 优势度:80