(R)-4-(1-氨基乙基)-N-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基苯甲酰胺
- CAS号:199433-58-4
- 英文名:(R)-4-(1-Aminoethyl)-N-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-ylbenzamide
- 中文名:(R)-4-(1-氨基乙基)-N-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基苯甲酰胺
- CBNumber:CB62510121
- 分子式:C16H16N4O
- 分子量:280.32
- MOL File:199433-58-4.mol
- 沸点 :588.8±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.32
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO : 50 mg/mL (178.37 mM; Need ultrasonic and warming)H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
- 形态 :Powder
- 酸度系数(pKa) :11.13±0.20(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
(R)-4-(1-氨基乙基)-N-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基苯甲酰胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Y-33075 是一种有效的 ROCK 抑制剂,源于 Y-27632,但活性更强,IC50 值 3.6 nM。
-
靶点
ROCK
3.6 nM (IC 50 )
PKC
420 nM (IC 50 )
CaMKII
810 nM (IC 50 )
-
体外研究
Y-33075 (Y-39983) is a potent ROCK inhibitor, with an IC 50 of 3.6 nM. Y-33075 also inhibits PKC and CaMKII more potently than Y-27632, and the IC 50 s of Y-27632 and Y-33075 for PKC are 9.0 μM and 0.42 μM, respectively, whereas the IC 50 s of Y-27632 and Y-33075 for CaMKII are 26 μM and 0.81 μM, respectively. The IC 50 s of Y-27632 and Y-33075 for PKC is 82 and 117 times those for ROCK, respectively, whereas the IC 50 s of Y-27632 and Y-33075 for CaMKII is 236 and 225 times those for ROCK, respectively. Y-33075 (Y-39983, 10 μM) extends neurites in the retinal ganglion cells (RGCs) compared with those in RGCs treated without Y-39983. Y-33075 (Y-39983, 1 μM) inhibits the contraction of rabbit ciliary artery segments evoked by histamine in Ca 2+ -free solutions. Y-33075 (10 μM) shows no effect on the [Ca 2+ ]i increase with the high-potassium (high-K) solution.
-
体内研究
In rabbits, Y-39983 (≥0.01%) significantly lowers intraocular pressure (IOP) at 2 hours after topical administration. In monkeys, Y-39983 (0.05%)-treated eyes show significant reduction of IOP between 2 and 7 hours after topical administration. Y-39983 (100 μM) increases the regenerating axons of retinal ganglion cells (RGCs) in the eyes of the rats.
- 更新日期:2025/02/08
- 产品编号:HY-10067
- 产品名称:(R)-4-(1-氨基乙基)-N-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基苯甲酰胺 Y-33075
- CAS编号:199433-58-4
- 包装:1 mg
- 价格:726元
- 更新日期:2025/02/08
- 产品编号:HY-10067
- 产品名称:(R)-4-(1-氨基乙基)-N-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基苯甲酰胺 Y-33075
- CAS编号:199433-58-4
- 包装:5 mg
- 价格:1598元
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- 优势度:60
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- 优势度:58
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- 国家:美国
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- 优势度:58
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