Aurora A Inhibitor I

生物活性体外研究特征生物活性靶点体外研究 Aurora A Inhibitor I 试剂级价格

CAS号:1158838-45-9
英文名:Aurora A Inhibitor I
中文名:Aurora A Inhibitor I
CBNumber:CB62506281
分子式:C31H31ClFN7O2
分子量:588.07
MOL File:1158838-45-9.mol

Aurora A Inhibitor I化学性质

密度 :1.362
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: soluble10mg/mL, clear
形态 :powder
颜色 :white to beige
InChIKey :AKSIZPIFQAYJGF-UHFFFAOYSA-N

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
WGK Germany :3

Aurora A Inhibitor I性质、用途与生产工艺

生物活性 Aurora A Inhibitor I是一种新型有效的，选择性的Aurora A抑制剂，IC50为3.4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。
体外研究 Aurora A Inhibitor I作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。但是Aurora A Inhibitor I对Aurora A (T217E)作用效果不大，Aurora A (T217E)是单个氨基酸被替代的突变型Aurora A。Aurora A 的Thr217是与抑制剂结合的关键氨基酸残基，决定选择性高于Aurora B。Aurora A Inhibitor I有效抑制 HCT116 增殖，IC50为 0.19 μM ，对HCT29作用效果不大，IC50为2.9 μM. 最新研究显示Aurora A Inhibitor I使KCL-22细胞在G2/M积累，但是不会诱导产生多倍体。Aurora A Inhibitor I 诱导组蛋白H3在 serine 10位点磷酸化，且抑制有丝分裂 Aurora A 在threonine 288位点自磷酸化。5 μM Aurora A Inhibitor I 明显诱导KCL-22 细胞凋亡，且使细胞对imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制KG-1和 HL-60细胞的生长，但是不会使细胞对 imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制正常细胞系 WI38。1 μM Aurora A Inhibitor I阻断 BCR-ABL突变的形成，imatinib, nilotinib 或dasatinib治疗后KCL-22 复发，及突变体集落。
特征 Aurora A Inhibitor I 是2,4-二苯胺嘧啶抑制剂。
生物活性 Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 是一种新型有效的，选择性Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 可通过ROS介导的UPR信号通路来触发凋亡。
靶点
Target Value
Aurora A
(Cell-free assay) 3.4 nM
体外研究

Aurora A Inhibitor I作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。但是Aurora A Inhibitor I对Aurora A (T217E)作用效果不大，Aurora A (T217E)是单个氨基酸被替代的突变型Aurora A。Aurora A 的Thr217是与抑制剂结合的关键氨基酸残基，决定选择性高于Aurora B。Aurora A Inhibitor I有效抑制 HCT116 增殖，IC50为 0.19 μM ，对HCT29作用效果不大，IC50为2.9 μM. 最新研究显示Aurora A Inhibitor I使KCL-22细胞在G2/M积累，但是不会诱导产生多倍体。Aurora A Inhibitor I 诱导组蛋白H3在 serine 10位点磷酸化，且抑制有丝分裂 Aurora A 在threonine 288位点自磷酸化。5 μM Aurora A Inhibitor I 明显诱导KCL-22 细胞凋亡，且使细胞对imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制KG-1和 HL-60细胞的生长，但是不会使细胞对 imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制正常细胞系 WI38。1 μM Aurora A Inhibitor I阻断 BCR-ABL突变的形成，imatinib, nilotinib 或dasatinib治疗后KCL-22 复发，及突变体集落。