考拉西坦

考拉西坦化学性质

沸点 :634.1±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.291±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :DMF: 1 mg/ml; DMSO: 2 mg/ml; Ethanol: 2 mg/ml; PBS (pH 7.2): insol
形态 :A crystalline solid
酸度系数(pKa) :12.01±0.20(Predicted)
颜色 :White to off-white
InChI :InChI=1S/C19H23N3O3/c1-11-12(2)25-19-17(11)18(13-6-3-4-7-14(13)20-19)21-15(23)10-22-9-5-8-16(22)24/h3-10H2,1-2H3,(H,20,21,23)
InChIKey :PSPGQHXMUKWNDI-UHFFFAOYSA-N
SMILES :N1(CC(NC2C3=C(N=C4OC(C)=C(C)C4=2)CCCC3)=O)CCCC1=O

考拉西坦性质、用途与生产工艺

概述考拉西坦（Coluracetam）的化学名称为N-(2,3-二甲基-5,6,7,8-四氢呋喃并[2,3-b]喹啉-4-基)-2-(2-氧代吡咯烷-1-基)乙酰胺，是一类正在研发的西坦类药物，属于西坦类衍生物。西坦类药物以其独特的作用机制、显著的疗效、极低的毒性等优点被广泛应用于认知功能障碍和癫痫等疾病的临床治疗。考拉西坦该品种目前还正处于临床试验阶段。
理化性质密度：1.291g/cm3
沸点：634.1ºC at 760 mmHg
闪点：337.3ºC
折射率：1.64
蒸汽压：5.54E-16mmHg at 25°C
药理作用考拉西坦通过参与HACU过程，通过提高神经突触摄入胆碱合成神经递质乙酰胆碱的限速步骤，增加胆碱能神经元的活性，具有提高认知的能力。
临床试验适应症状 1.用于促智药物。可以用来治疗老年痴呆、轻中度血管性痴呆、外伤等症引起的记忆与智能障碍以及促进儿童智力发育。
2.抗抑郁作用。通过促进神经信号的传输，对抑郁症产生明显效果。
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主要参考文献 [1] 宋艳玲, 孙欢, 李柏娜. 西坦类药物研究进展[J]. 中国药业, 2015(1):4-7.
[2] 米立.西坦类用药热度渐增[N].医药经济报,2015-5-18（F03）.
生物活性 Coluracetam (BCI-540, MKC-231)是益智类药，具有增强认知和神经保护作用。

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