植物提取物 来源植物 化学成分 药理作用 对物质代谢的影响 对血液与造血系统的作用 对神经系统的作用 对心血管系统的作用 制备方法 药材性状 药物代谢 毒副反应 性味与功效
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田七提取物

植物提取物 来源植物 化学成分 药理作用 对物质代谢的影响 对血液与造血系统的作用 对神经系统的作用 对心血管系统的作用 制备方法 药材性状 药物代谢 毒副反应 性味与功效
田七提取物,,结构式
田七提取物
  • CAS号:
  • 英文名:Tienchi Ginseng extract
  • 中文名:田七提取物
  • CBNumber:CB61871067
  • 分子式:
  • 分子量:0
  • MOL File:Mol file

田七提取物性质、用途与生产工艺

  • 植物提取物 田七提取物以五加科植物田七Panax notoginseng (Burk.) F.H.Chen的根为原料提取的活性成分，具有止血镇痛、抑菌消炎、改善血液微循环等药理作用。田七提取物的有效成分已应用到牙膏、香皂、漱口水、洗发水等日用化工产品中,在日用化工产品等方面有广泛的应用前景。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。
  • 来源植物 【基源】为五加科植物田七Panax notoginseng (Burk.) F.H.Chen的根。
    【别名】 三七，田漆，田三七，山漆，金不换，血参，人参田七，参田七，盘龙七。
    【生境分布】 属生态幅窄的亚热带高山阴性植物，喜温暖稍阴湿的环境，忌严寒和酷暑。野生于山坡丛林下，今多栽培于海拔800～1000m的山脚斜坡、土丘缓坡上或人工荫棚下。分布于广西、广东、江西、湖北、四川、云南等地。广西主要分布于田东、德保、靖西、那坡。
    【植物形态】 多年生直立草本，高20～60cm。主根粗壮，肉质，纺锤形、倒圆锥形或圆柱形，常有疣状突起的分枝。茎单一，直立，不分枝。掌状复叶，3～6片轮生茎顶; 叶柄长 5～11.5cm; 托叶线形，簇生，长不及2cm; 小叶通常5～17，稀 3～9，膜质，长圆形至倒卵圆形，长5～15cm，宽2～5cm，基部一对较小，先端长渐尖，基部近圆形，多不对称，叶缘有细密锯齿，齿端具小刚毛，两面沿叶脉疏生刚毛。伞形花序单生，直径3～4cm; 有花80～ 100朵或更多，花梗被微柔毛; 总花梗长13～30cm; 花小，具鳞片状苞片; 花萼5齿裂，花瓣5，黄绿色，长圆状卵形，先端尖; 雄蕊5，花丝线形; 子房下位，2室，花柱2，稍内弯，下部合生。核果状浆果，近肾形，直径约1cm，熟时鲜红色。种子1～3颗，扁球形，白色 (图11-1)。花期6～8月，果期8～10月。
    田七
    图1为田七
  • 化学成分 从根中分得人参皂苷 (ginsenoside) -Rb1，-Rd，-Re，-Rg1，-Rg2，-Rh1、20-O-葡萄糖人参皂苷 Rf (20-O-glucoginsenosideRf) 、田七皂苷 (notoginsenoside) -R1，-R2，-R3，-R4，-R6，-R7、绞股蓝苷 (gypenoside) ⅩⅤⅡ；从块状根茎中分得： 人参皂苷-Rb1，-Rb2，-Rd，-Re，-Rg1和田七皂苷R1 (notoginsenoside R1)；从绒根中分得： 人参皂苷- Rb1，-Rg1，-Rh1和达玛-20 (22) -烯-3β，12β，25-三醇-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 [dammar-20 (22)-ene-3β，12β，25-trio 1-6-O-β-Dglucopyranoside]等；从芦头中分得： 人参皂苷Rb1，Rd，Re，Rg1，Rg2，Rh1、田七皂苷R1，R2，R4。又从根的水溶性部分中分得止血有效成分田七氨酸 (dencichine)，又称田七素，为一种特殊氨基酸，其结构为β-N-草酰基-L-α-β-二氨基丙酸 (β-N-oxalo-L-α-β-diaminopropionic acid)，含量达0.90%。同时还分得它的旋光异构体β-N-草酰基-D-α-β-二氨基丙酸 (β-N-oxalo-D-α- β-diaminopropionic acid)，也有止血活性，但含量甚微；还含天冬氨酸 (aspartate)、谷氨酸 (glutamate)、精氨酸 (arginine)、赖氨酸 (lysine)、亮氨酸 (leucine) 等16种氨基酸，其中7 种为人参必需的，总氨基酸的平均含量为7.73%。根还含抗癌多炔成分： 人参炔三醇 (panaxytriol)。
    根的挥发油中含有： α-和γ-依兰油烯 (muurolene)、香附子烯 (cyperene)、α-，β-和γ-橄香烯 (elemene)、γ-和δ-荜澄茄烯 (cadinene)、α-古云烯 (α-gurjunene)、α-，β-及δ-愈创木烯 (guaiene)、α-古巴烯 (α-copaene)、β-荜澄茄油烯 (β-cubene)、丁香烯 (cayophyllene)、 α-柏木烯 (α-cdrene)、花侧柏烯 (cubebene)、1，9，9-三甲基-4，7-二亚甲基-2，3，5，6，7，8-六氢薁 (1，9，9-trimethyl-4，7-dimethano-2，3，5，6，7，8-hxahydroazulene)、1，1，5，5-四甲基-4-亚甲基- 2，3，4，6，7，10-六氢萘 (1，1，5，5-tetramethyl-4-methano-2，3，4，6，7，10-hexahydronaphthlene)、2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚 (2，6-diterbutyl-4-methylphenol)、2，8-二甲基-5-乙酰基双环 [5，3，0] 癸- 1，8-二烯 [2，8-dimethyl-5-acetyl-bicyclo (5，3，10-dimethoxy-2-one-7-acetylene decahydrinaphthalene)]、棕榈酸甲酯 (methyl palmitate)、棕榈酸乙酯 (ethyl palmitate)、十七碳二烯酸甲酯 (methyl heptadecadienoate)、十八碳二烯酸甲酯 (methyl octadecadienoate)、十八碳二烯酸乙酯 (ethyl octadecadienoate)、邻苯二甲酸二叔丁酯 (diterbutyl phthalate)、邻苯二甲酸二辛酯 (dicapryl phthalate)、邻苯二甲酸二异辛酯 (diisocapryl phthalate)、乙酸 (acetic acid)、庚酸 (heptanoic acid)、辛酸 (octanoic acid)、壬酸 (nonanoic acid)、棕榈酸 (palmitic acid)、异丙基苯 (isoallyl benzene)、苯乙酮 (phenylethanone)、十八碳二烯酸 (octadecadienoic acid)、壬-3-烯-2-酮 non-3-en-2-one)、环十二碳酮 (cylododecanone)、反式-2-壬烯醛 (trans-2-nonenal)、十三烯 (tridecene)、1-甲基-4-过氧甲硫基双环 [2，2，2] 辛烷 [1- methyl-4-dioximethylthino-bicyclo (2，2，2) octane]、十四烷 (tetradecane)、十五烷 (pebtadecane)、十六烷 (hexadecane)、十七烷 (heptadecane)、十八烷 (octadecane)、十九烷 (nonadecane)、二十烷 (eicosane)、二十一烷 (heneicosane)、二十二烷 (docosane)、二十三烷 (tricosane)、α，α-二甲基苯甲醇 (α，α-dimethylbebzebemethanol)、2，2，2，-三乙氧基乙醇 (2，2，2- triethoxyethanol)、1-甲基-4-丙烯基环已烷 (1-methyl-4-isoallyl-cyclohexane)、1-甲氧基乙基苯 (1-methoxyethylbenzene)。从田七中分离出14种环二肽成分。从田七中提取分离得到falcarindiol和panatriol两个聚炔醇成分。从田七的石油醚提取物中分离得到2个聚乙炔醇类化合物人参炔醇 (panaxynol)、人参环氧炔醇 (panaxydol)。从根中还得到具有活性的田七多糖A (sanchian-A)，系一种阿拉伯半乳聚糖 (arabinogalactan)，又含铁、铜、钴、锰、锌、镍、钒、钼、氟等无机元素。Masayuki Yoshikawa等。最近还从田七的干燥根中提取分离出PQ-1，从绒根中分得黄酮类成分： 槲皮素 (quercetin) 以及槲皮素和木糖 (xylose)、葡萄糖 (gulcose)、葡萄糖醛酸 (glucuronic acid) 所成的苷。还有β-谷甾醇 (β- sitostrol)、胡萝卜苷传达、蔗糖 (sucrose)。
    田七中含有多种达玛烷型四环三萜皂苷的活性成分。其中含9种达玛烷型三萜低聚葡萄糖苷： 田七皂苷-A，-B，-C，-D，-E，-G，-H，-I，-J、炔烃脂肪酸葡萄糖苷、田七酸β-槐糖苷。田七皂苷A： 3-O-[β-D-葡聚糖 (1→2) -β-D-葡聚糖]-20-O-[β-D-葡聚糖 (1→6) -β-D-葡聚糖]3β， 12β，20 (S) ，25-四羟基达玛树脂-23-烯、田七皂苷B： 3-O-[β-D-葡聚糖 (1→2) -β-D-葡聚糖]-20-O-[β-D-葡聚糖 (1→6) -β-D-葡聚糖]3β，12β，20 (S) -三羟基达玛树脂-25-烯- 24-酮、田七皂苷C： 3-O-[β-D-葡聚糖 (1→2) -β-D-葡聚糖]-20-O-[β-D-葡聚糖 (1→ 6) -β-D-葡聚糖]3β，12β，20S-三羟基-24δ-过氧达玛树脂-25-烯、田七皂苷D： 3-O-[β-D- 吡喃木糖基 (1→2) -β-D-葡聚糖 (1→2) -β-D-葡聚糖]-20-O-[β-D-吡喃木糖基 (1→6) - β-D-葡聚糖 (1→6) -β-D-葡聚糖]20 (S)-原人参二醇。
  • 药理作用 1.抗炎作用
    田七根的水提物可抑制用透明质酸酶、软骨素酶ABC、α-糜蛋白酶和组胺所引起的皮肤血管通透性增加，田七总皂苷能抑制醋酸引起的腹腔毛细血管通透性增高。田七中人参醇苷也对二甲苯引起的小鼠毛细血管通透性增加有抑制作用。但也有人认为田七乙醇提取物不能抑制毛细血管通透性的增加。田七根总皂苷对大鼠皮下植入棉球所致肉芽肿形成有明显抑制作用。田七根总皂苷对角叉菜胶、高岭土、5-羟色胺、蛋清、透明质酸酶等引起的小鼠或大鼠踝关节肿胀、足肿胀等有抑制作用。此外，田七总皂苷对二甲苯和巴豆油所致小鼠耳廓肿胀有明显的抑制作用。豚鼠腹腔注射田七总皂苷，血浆中皮质类固醇浓度升高，说明田七总皂苷通过垂体增强肾上腺皮质功能。但二醇苷对角叉菜胶所致的摘除肾上腺大鼠的踝关节肿也有明显对抗作用，说明田七总皂苷可能不直接依赖于垂体-肾上腺系统的存在。
    2.对免疫功能的影响
    田七总皂苷可增加小鼠溶血空斑数，提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬率和吞噬指数，并能显著增加大鼠肺泡巨噬细胞吞噬率，提高血中白细胞总数和淋巴细胞百分比，减少白细胞移行指数。对细胞免疫、迟发型超敏反应无影响，但能对抗干扰素诱导剂乙氨芴酮对迟发型超敏反应的抑制作用，还能保护大鼠实验性变态反应性脑脊髓膜炎所致的瘫痪和死亡。田七总皂苷也能提高体液免疫功能。田七多糖对正常豚鼠补体水平无明显影响，但对中华眼镜蛇毒抗补体因子 (CVF) 处理后的豚鼠低补体状态有一定恢复作用。田七中对免疫功能有影响的成分主要是田七总皂苷和田七多糖 (如田七多糖A)。
    3.对肝脏的影响
    田七总皂苷对四氯化碳造成的大鼠肝损伤具有防治作用，使大鼠三磷酸腺苷酶、5-核苷酸酶活性增强，甘油三酯明显降低。田七总皂苷对四氯化碳损伤的大鼠离体灌流肝具有保护作用，可使肝灌流量增加，降低灌流液中的丙氨酸氨基转移酶 (ALT)，减轻肝脏的病理损伤，其保肝作用机理可能与其改善肝内微循环有关。田七总皂苷对肝脏缺血再灌注损伤亦有保护作用。以α-异硫氰酸萘酯灌胃引起家兔阻塞性黄疸，静滴田七注射液可使升高的血清胆红素降至正常，使正常大鼠胆汁流量显著增加。田七片长期治疗可使血吸虫病肝纤维化合并病毒性肝炎患者的肝纤维化逆转，但此效果还有待证明。有报道PNS可提高肝组织及血清SOD的含量，减少肝糖原的消耗，改善肝微循环，减轻线粒体、内质网等细胞器的损伤及肝纤维化。田七能抑制Ⅰ、Ⅲ型胶原的合成而发挥抗肝纤维化作用，同时对炎症产生的细胞因子TGF-β1的表达也有抑制作用，由此看来田七抗肝纤维化作用是通过抑制TGF-β1的产生而抑制成纤维细胞的生成或是直接抑制胶原的合成。
    4.抗肿瘤作用
    田七皂苷Rb1120μg/ml能使培养的肿瘤细胞92%受到抑制，而培养的正常细胞只有29%受到抑制，Rd对培养的肿瘤细胞也有明显抑制作用。皂苷Rh1对离体肝癌细胞也有抑制作用，它直接作用于细胞膜。皂苷Rh2可抑制小鼠黑色素瘤(B16) 的生长，呈浓度依赖关系，并能使癌细胞再分化诱导逆转成非癌细胞，在黑色素瘤和人类红细胞的培养中，将皂苷 Rh2掺入细胞膜后，测定细胞偏振度的改变，发现细胞的流动性得到了改善，这种效应可能与癌细胞的逆转作用有关。经田七总皂苷作用后的肝癌细胞可见到细胞内线粒体和粗面内质网发生显著变化，粗大颗粒自行消溶，并形成空泡、异微粒。
    5.延缓衰老作用
    田七粉显著减少大鼠脑组织中LPO量，并显著提高脑组织中的SOD活性，血清SOD活性也呈增高趋势。田七总皂苷能明显抑制心、脑组织中脂褐素和血清LPO的产生，即有较强的抗氧化作用，而且还能够增强小鼠耐缺氧，抗疲劳、耐寒热的能力，延长果蝇的生存时间，增强其飞行能力。田七90%醇提取物能促进小鼠脑内DNA、RNA和蛋白质的生物合成，促进大脑代谢。田七皂苷中抗脂质过氧化作用最强的为Rb1，其强度可与维生素 E相仿。
    6.降血糖作用
    田七总皂苷能使四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖降低，并呈量效关系，与胰岛素的降糖效应无协同或拮抗作用。单剂量C1对四氧嘧啶糖尿病小鼠的血浆胰岛素和肝脏cAMP 浓度无明显影响，但能促进大鼠分离肝细胞摄取3H-葡萄糖，还能增加小鼠肝匀浆代谢葡萄糖和琥珀酸钠的耗氧量以及小鼠肝糖原的合成。田七总皂苷能使小鼠空腹血糖轻度升高，但维持时间不长，Rg1使小鼠空腹血糖先升高后降低，田七提取物A-J (主要含人参三醇皂苷) 使正常小鼠肝糖原含量升高，促进外源性葡萄糖生成肝糖原，提高空腹血糖，对葡萄糖性高血糖有降低倾向，显示出双向调节性作用。
    7.对肾脏疾病的治疗
    田七总皂苷有改善肾脏微循环，减少尿蛋白排泄和免疫复合物的形成，减轻血管、肾脏和血小板免疫损伤，降低血小板黏附性，缩短血小板复常时间，降低血液黏滞度，加快血流，保护肾功能的作用。同时还能够减轻氧自由基损伤，增加SOD活性。
  • 对物质代谢的影响 (1)对脂类代谢的影响：
    熟田七粉能促使高脂饲料喂养所致的血清胆固醇及甘油三酯水平增高，α-脂蛋白减少，β-脂蛋白水平升高。生田七粉则在一定程度上减轻由高脂饲料喂养所致的血清胆固醇增高，但减轻程度有限。对喂饲胆固醇食物的雄性Wistar大鼠，30%田七甲醇提取物能抑制β-脂蛋白、总脂含量、磷脂以及游离脂肪酸的增加，而且呈剂量-效应关系。田七皂苷中Rb1具有显著的刺激整体或离体大鼠肝切片中胆固醇合成的作用，Rg1和Re作用次之，而 Rc和Rd则作用不明显。大鼠喂饲高脂饲料致肝中胆固醇含量升高，而3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶 (HMG-CoA还原酶) 活性降低，腹腔注射Rb150mg/kg则可逆转此两作用，使肝中胆固醇含量降低，而HMG-CoA还原酶活性升高。
    (2)对蛋白质代谢的影响：
    田七绒根乙醇提取物能使3-亮氨酸掺入小鼠肝脏、肾脏和睾丸组织，使蛋白质合成增加。皂苷Rb1和Rg1能促进小鼠脑蛋白质含量增加。腹腔注射 Rb150mg/kg能使14C-亮氨酸掺入大鼠副睾脂肪组织、肠、肾、脾及血清等蛋白质，并使合成增加，但在体外试验中只能使肠和肝掺入增加，腹腔注射Rc50mg/kg可使14C-乙酸钠和14C-棕榈酸掺入脂肪组织、肠、肝和血清显著增加。
    (3)对核酸代谢的影响：
    田七绒根乙醇提取物对小鼠肝脏、肾脏及睾丸DNA的合成有明显的促进作用，但对心脏DNA的合成则无明显影响。人参皂苷Rb1能促进大鼠肝细胞核RNA合成，提高RNA聚合酶的活性，对RNA聚合酶Ⅰ和Ⅱ皆呈刺激作用，放线菌素D和环磷酰胺可阻断Rb1对RNA聚合酶的作用，但Rb1对RNA聚合酶Ⅱ的作用只能被放线菌素D阻断，却不被环磷酰胺阻断，Rc则抑制大鼠肝细胞核RNA合成，抑制RNA聚合酶Ⅰ和Ⅱ的活性，Rb1和 Rc对RNA聚合酶Ⅲ均无作用。
  • 对血液与造血系统的作用 (1)止血作用：
    田七有较强的止血作用。麻醉犬田七粉灌胃后自颈动脉放血，凝血时间缩短。10%田七注射液腹腔注射、100%田七溶液灌胃或田七培养细胞粉混悬液灌胃均可缩短小鼠出血时间。有研究报道，田七粉的止血作用随剂量加大而降低，血小板聚集峰值也随剂量加大而延长。田七的止血活性成分为田七氨酸，其洛氏溶液能缩短小鼠断尾出血时间，止血效果随着药物剂量减小而降低。田七止血一般生用，因田七氨酸不稳定，经蒸烫炸后易分解。田七中原人参的三醇型皂苷可使血小板内cAMP含量增加，减少血栓素A2(TXA2) 的生成，因此具有明显抗凝、抑制血小板聚集作用。10%田七注射液在体外能使豚鼠血小板发生伪足伸展、聚集、变形运动，并使细胞膜破坏和部分细胞溶解，产生血小板脱颗粒等分泌反应，从而诱使血小板释放ADP、血小板因子Ⅲ和Ca2+等止血活性物质，从而达到止血的作用。田七总皂苷能抑制ADP诱导的家兔血小板聚集反应，人参三醇型皂苷的该作用比总皂苷强，而人参二醇型的皂苷则无此作用，田七总皂苷可使血小板内cAMP含量提高，减少TXA2的生成，从而抑制血小板的聚集功能。体外实验表明，田七总皂苷能抑制胶原诱导的大鼠血小板聚集，能使血小板 cAMP含量显著增加，显著抑制实验性血栓的形成。
    (2)溶栓作用：
    田七能抑制凝血酶诱导的纤维蛋白酶原转化成纤维蛋白，并激活尿激酶。在对田七总皂苷活血机理研究中发现，田七总皂苷可显著提高传代培养的猪主动脉血管内皮细胞纤溶酶原激活物活性，其效应不是通过刺激血管内皮细胞增殖，可能是通过提高内皮细胞分泌组织型纤溶酶原激活物的活性而起作用的。
    (3)溶血作用：
    对田七的溶血作用报道不一，有人认为无溶血作用。有实验证实，以人参三醇为苷元的Rg组皂苷Rg1和Rg2具有较强的溶血作用，而皂苷Re虽然其苷元也为人参三醇，但却无溶血作用，具有一定的抗溶血作用。以人参二醇为苷元的皂苷Rb1也有抗溶血作用。进一步的研究指出，田七中同时存在着溶血和抗溶血的两类皂苷的含量不同，其溶血作用也不相同。
    (4)造血作用：
    熟田七对小鼠、大鼠和家兔失血性贫血均有治疗作用，人参三醇型皂苷对大鼠急性失血引起的贫血有一定的恢复作用，对乙酰苯肼引起的大鼠和小鼠溶血性贫血也有保护作用。田七总皂苷口服或腹腔注射可恢复环磷酰胺和60Co照射小鼠的白细胞数，注射效果强于口服; 尚能促进造血多能骨髓干细胞增生、分化和迁移，提高大鼠的巨噬细胞吞噬率，提高血中淋巴细胞的百分比，减少白细胞的移行指数。田七素及其旋光异构体β-N-草酰基-D-α，β- 二氨基丙酸 (D型) 均能增加血小板数，比对照组提高。田七总皂苷对小鼠多功能造血干细胞的增殖有明显的促进作用，可见脾结节细胞中粒、红二系细胞的有丝分裂活跃，脾脏重量增加，表明田七的造血作用途径之一是影响多功能造血干细胞增殖。
  • 对神经系统的作用 (1)对中枢神经的抑制作用：
    田七根中提得的单体皂苷之一田七皂苷E1(即人参皂苷Rb1) 能显著减少小鼠的自发活动，可使动物安静，延长硫喷妥钠的睡眠时间，与戊巴比妥钠有协同作用，能对抗咖啡因、苯丙胺所引起的中枢兴奋作用，表明田七皂苷E1具有明显的中枢抑制作用。田七地下部分还含较多的人参三醇型皂苷 (如Rg类)，具有中枢兴奋作用。田七总皂苷、人参皂苷Rb均有显著的镇静作用，并能协同中枢抑制药的抑制作用。田七总皂苷对中枢神经系统的抑制作用至少部分是通过减少突触体谷氨酸释放实现的。
    (2)镇痛作用：
    田七总皂苷对化学性和热刺激引起的疼痛均有明显的对抗作用，且田七总皂苷是一种阿片肽样受体激动剂，不具有成瘾的副作用。田七总皂苷中的镇痛成分主要为田七皂苷Rb组，而Rg组无止痛作用，这与人参总皂苷中Rb组具镇痛作用的报道一致，吗啡受体阻断剂纳洛酮能阻断Rb组皂苷的镇痛作用，故认为作用部位可能在中枢。有报道含五羟基黄酮的组分对大鼠热板法疼痛模型也有止痛作用。
    (3)对神经系统的其他作用：
    田七总皂苷对猫急性脊髓损伤后早期的继发性损害具有一定的保护作用，其主要机理可能在于其能增加脊髓伤区供血，改善微循环，具有钙离子拮抗剂样作用及明显抗氧化作用。打击法致大鼠脊髓损伤后脊髓组织丙二醛 (MDA)、游离脂肪酸 (FFA) 含量均显著增加，黄嘌呤氧化酶 (XOD) 活性显著升高，SOD活性显著降低，Ca~(([2+]浓度提高，静注田七总皂苷则可抑制上述反应，保护脊髓组织。田七可拮抗樟柳碱造成的记忆获得不良和改善亚硝酸钠造成的记忆巩固障碍。皂苷Rb1和Rg1能巩固长记忆，并具有明显的促进记忆作用。给动物腹腔注射Rb1和Rg1连续5天，能促进中枢M-胆碱受体密度显著增高，还能显著增加脑内蛋白质含量，这是田七助记忆的分子学基础。田七皂苷Rg1能明显增加小鼠的学习与记忆能力，对亚硝酸钠及40%乙醇造成的小鼠记忆不良均有不同程度的对抗作用。
  • 对心血管系统的作用 (1)对心脏的影响：
    田七总皂苷对心脏具有负性频率和负性肌力作用，并表现出明显的剂量依赖性和频率依赖性，其负性频率作用与阻断慢钙通道有关。用双微电极电压钳制技术观察到，田七中的人参二醇苷可抑制离体羊心浦氏纤维慢内向电流，使其峰电流显著减小，并呈时间依赖性和剂量依赖性，提示人参三醇苷可以阻滞慢钙通道，从而产生钙拮抗效应。田七皂苷抑制心肌收缩力作用的主要有效成分为Rb1。它能缩短动作电位的平台期，降低心肌慢钙电流的幅度，且可被外钙浓度的增加所逆转，而Rg1对心肌收缩力的抑制是通过抑制细胞内钙释放而发挥作用。静脉注射田七总皂苷能对抗由垂体后叶素引起的心肌缺血，并增加家兔在体心脏单相动作电位0相去极化最大速率，减慢豚鼠离体右心房自发频率，抑制左心房收缩。田七总皂苷对大鼠、家兔、犬的心肌缺血一再灌注损伤有很强的保护作用。心肌缺血-再灌注能刺激中性粒细胞内核因子(NF-KB)的活化，活化的NF-KB启动中性粒细胞ICAM-1的表达而参与心肌缺血- 再灌注损伤的发生过程;田七总皂苷能抑制NF-KB的活化，减少细胞间黏附分子表达及中性粒细胞浸润而起到心肌保护作用。
    (2)对血压的影响：
    田七总皂苷具有直接扩张血管作用。田七根总皂苷能明显降低犬动脉血压和总外周阻力。田七根醇提取物灌流蛙后肢、兔耳、后肢及肾血管时，低浓度使血管扩张，此作用可被肾上腺素及麦角胺所拮抗，但高浓度时反使血管收缩。田七总皂苷能明显抑制狗肠系膜动脉及大隐静脉肾上腺素能α受体诱发的收缩反应，但不影响Ca2+释放及受体操纵该通道的特性，对电位依赖性钙通道无作用。田七总皂苷对颈内动脉的扩张作用弱于对肠系膜前动脉的扩张作用，具有明显的作用选择性。但目前普遍认为田七总皂苷为一钙通道阻滞剂，其扩血管机理可能是能阻断去甲肾上腺素所致的Ca2+内流。田七总皂苷还降低动脉压及心肌耗氧量，并略减心率。田七单体Rg1、Re、Rb1对血管平滑肌的作用与总皂苷相同，但强度弱于总皂苷，作用机制异于总皂苷。单体皂苷Rg1和Re只抑制胞内钙离子释放收缩相，Rb1只抑制胞外钙离子内流相。这说明Rg1、Re、Rb1是田七总皂苷中扩张血管平滑肌的有效成分，且相互间具有协同作用。此外，Rb1对血管平滑肌的抑制作用强于Rg1，这主要是由于血管平滑肌收缩时对胞外钙离子依赖性较大，而Rb1恰能阻断细胞外Ca2+内流的缘故。
    (3)抗心律失常作用：
    田七总皂苷对各种药物诱发的心律失常均有保护作用。田七总皂苷注射液对静注毒毛花苷G或毒毛花苷K诱发的犬室性心律失常有明显的治疗作用，其效果与利多卡因相近。此外，田七总皂苷对氯仿所致小鼠室颤发生率和对氯化钡所致的心律失常发生率均具有一定的对抗作用，静注田七二醇苷对多种实验性心律失常亦有明显对抗作用，并能明显降低大鼠急性心肌梗死后再灌注心律失常的发生率。田七总皂苷抗心律失常的机理并非阻断β 受体，也并非兴奋M胆碱受体，而是与直接抑制心肌有关。田七中的二醇型皂苷能明显对抗乌头碱、氯化钡和结扎冠状动脉前降支诱发的大鼠室性心律失常，并能明显对抗小鼠氯化钙- 乙酰胆碱混合液静脉注射诱发的心房纤颤和扑动。田七中的三醇型皂苷亦能对抗乌头碱诱发的大鼠心律失常。
    (4)抗动脉粥样硬化作用：
    田七总皂苷能显著抑制低浓度高脂血清对3H-胸腺嘧啶核苷掺入和细胞增殖的促进作用，提示田七总皂苷对于动脉粥样硬化的发生及发展具有一定影响。田七总皂苷每日100mg/kg腹腔注射8周，能显著抑制实验性动脉粥样硬化兔子主动脉内膜斑块的形成。其机理可能与田七总皂苷升高动脉壁前列腺素Ⅰ2，降低血小板TXA2含量，从而纠正造模家免前列腺素Ⅰ2/TXA2之间的失衡，稳定血管内环境有关。
    (5)抗冠心病作用：
    田七总皂苷增加冠脉流量的作用，从而增加心肌细胞的血氧供应; 同时直接扩张血管以降低外周阻力，通过阻止心肌细胞慢钙通道以减少心肌细胞的能量消耗，改善左室舒张功能，显著提高心肌细胞内肌浆网膜钙泵活性，降低心肌细胞内Ca2+浓度，有抗心衰作用。
    (6)耐缺氧及抗休克作用：
    田七总皂苷能明显降低心肌氧耗量和氧利用率，并能改善心肌氧代谢。田七绒根乙醇提取物能使麻醉猫、犬的心肌耗氧量明显降低，并能延长其在缺氧条件下的存活时间。田七总皂苷可延长小鼠耐受常压窒息性缺氧的存活时间，对家兔失血性休克的心功能有保护作用，可提高最大失血量和促进血压的恢复，增加机体对失血的耐受性，显著延长休克动物的存活时间。
    (7)对脑缺血的影响：
    田七总皂苷能扩张脑血管，增加脑血流量。家兔急性不完全性脑缺血可使皮质组织水、钠含量增多，脑静脉血中乳酸脱氢酶 (LDH) 及磷酸肌酸激酶 (CPK) 活性增高，超微结构证明有细胞毒性脑水肿及缺血性改变。静脉注射田七总皂苷100mg/kg，上述指标均有改善，说明田七总皂苷对不完全性脑缺血有一定保护作用。田七总皂苷对缺血再灌注脑损伤亦有保护作用。阻断蒙古沙土鼠双侧颈总动脉造成的脑缺血，缺血前给予田七总皂苷能显著升高被损伤脑组织中LDH、超氧化物歧化酶 (SOD) 含量，降低丙二醛 (MDA)、TXB2含量。田七总皂苷能明显延缓缺氧2小时鸡胚神经细胞的能量耗竭，促进再给氧期细胞内高能磷酸化合物的合成。大鼠脑缺血前给予田七总皂苷能明显降低脑缺血和再灌注期纹状体细胞外液次黄嘌呤、黄嘌呤和肌苷含量的升高。在家兔完全性脑缺血模型中，田七总皂苷灌注3小时后可使家兔脑静脉血中的TXB2水平、TXB2/6酮-前列腺素F1α比例、脑静脉血和脑脊液中CPK 和LDH活性以及大脑皮质水、钠和钙含量均显著低于缺血对照组，田七皂苷组的大脑皮质结构损伤程度明显减轻。
  • 制备方法 黄酮提取分离
    称取经过干燥的田七粉末80g，在索氏提取器中用石油醚进行脱脂。将脱脂后的田七等分为8份，即每份10g，分别加入100mL50％乙醇、75％乙醇、95％乙醇、50％甲醇、75％甲醇、95％甲醇、水、乙酸乙脂等溶剂，用冷浸法浸取2 天，共浸提三次，合并三次浸提液，过滤，利用旋转蒸发仪进行浓缩至体积为10mL，即得各种溶剂的田七粗黄酮提取液。
  • 药材性状 根呈类圆锥形、纺锤形或不规则块状，长1～6cm，直径1～4cm。表面灰黄至棕黑色，具蜡样光泽，顶部有根茎痕，周围具瘤状突起，侧面有断续的纵皱及支根断痕。体重，质坚实，击碎后皮部与木部常分离; 横断面灰绿、黄绿或灰白色，皮部有细小棕色树脂道斑点，中心微显放射状纹理。气微，味苦、微凉而后回甜。
    田七
    图2为田七根
  • 药物代谢 大鼠静脉注射3H-Rg1后的药时曲线显示二室模型，给药后8小时的血药浓度比6分钟的血药浓度下降95%以上。分布相半衰期t1/2α=0.1786小时，消除相半衰期t1/2β= 0.4小时，表观分布容积V1=18.9ml。广泛分布于各组织器官中，肝、肾药物浓度最高，其他依次为肾上腺、子宫、肺、卵巢、心、胃、肠、脾、肌肉、眼和脑。能透过血脑屏障，并能进入眼球内。胆汁排泄量高，与粪便排泄量接近，从粪便与尿内的排泄量比为4.4：1。大鼠灌服3H-Rg1，经消化道吸收非常缓慢，且血药浓度低，灌服后8小时血药浓度较高，12小时达高峰。大鼠口服Rb11000mg/kg 15～360分钟，血清、肝、肾、心、肺、脾及脑组织中Rb1浓度都低于0.2μg/ ml或0.2μg/g，服药后24小时内，粪中Rb1积累量为服药总量的10.8%，服药48小时内，尿中积累Rb1的排出量为服药总量的0.05%，而胆汁中浓度自始至终均低于10μg/ml，静注Rb15mg/ kg，其消除半衰期为14.5小时，半衰期较长与血浆蛋白高度结合有关，消化道内未吸收的Rb1迅速降解或大部分在大肠内被代谢。
  • 毒副反应 急性毒性： 田七乙醇提取物小鼠静脉注射的LD50为836±17mg/kg。生田七总皂苷小鼠静注的LD50为110.67±14.0mg/kg，熟田七总皂苷小鼠静注的LD50为105.33±58.6mg/kg。但有实验证明熟田七总皂苷小鼠皮下注射LD50为3451±650mg/kg，小鼠静注LD50为33±32mg/kg，与上有差异，还有人认为田七总皂苷小鼠静注LD50为447mg/kg。田七根总皂苷小鼠颈背皮下注射LD50为1667mg/kg。小鼠腹腔注射人参皂苷Rb1LD50为1208mg/kg。豚鼠静注 Rb1LD50为498mg/kg。小鼠腹腔注射人参皂苷Rb1LD50为1250mg/kg。口服LD50>5000mg/kg，静注LD50为396mg/kg。田七急性毒性剂量范围随着实验条件不同差异较大。
    长期毒性： 田七粉1g/kg、田七皂苷0.4g/kg分别给兔灌胃，每日1次，7天为1个疗程，每个疗程间歇1天，连续4个疗程，除田七粉组血糖有一定降低外，对红细胞、白细胞及血红蛋白、凝血时间、血清胆固醇、血清总脂及β-脂蛋白均无明显影响。兔每日喂饲田七绒根 700～800mg/kg，连续2个月，外观正常，血象、肝肾功能及重要脏器组织检查以及心电图均无异常。可见田七毒性较低，长期用药基本无副反应。
  • 性味与功效 【性味】 味甘、微苦，性温。归肝、胃、心、肺、大肠经。
    【功效主治】 止血散瘀，消肿定痛。主治各种出血，跌仆瘀肿，胸痹绞痛，血瘀经闭、痛经，产后瘀阻腹痛，疮痈肿痛。
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