7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸
![7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸,189198-30-9,结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS/GIF/189198-30-9.gif)
- CAS号:189198-30-9
- 英文名:2-[7-(2,2-dimethylpropanoylamino)-4,6-dimethyl-1-octyl-2,3-dihydroindo l-5-yl]acetic acid
- 中文名:7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸
- CBNumber:CB61261101
- 分子式:C25H40N2O3
- 分子量:416.6
- MOL File:189198-30-9.mol
- 沸点 :604.4±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.071
- 储存条件 :4°C, away from moisture
- 溶解度 :DMSO: 200 mg/mL (480.08 mM)
- 酸度系数(pKa) :4.00±0.10(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to off-white
7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA，Ki 是5.6 μM。此外，Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成，IC50 是6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。
-
靶点
ACAT1
4.9 μM (IC 50 )
ACAT2
3.0 μM (IC 50 )
ACAT
2 μM (IC 50 , in the liver)
ACAT
2.7 μM (IC 50 , in macrophages)
ACAT
4.7 μM (IC 50 , in THP-1 cells)
oleoyl-CoA
5.6 μM (Ki)
cholesteryl ester formation
6.7 μM (IC 50 )
-
体外研究
Pactimibe sulfate (CS-505) induces moderate ACAT inhibition in monocyte-derived macrophages, leading to the suppression of foam cell formation.
-
体内研究
Pactimibe sulfate (CS-505; 60 and 200 mg/kg/day; oral gavage; twice a day; 12 weeks) induces an inhibition for ACAT-1 and ACAT-2, causing a reduction of plasma cholesterol but no influence on macrophage- or collagen-positive areas.
Animal Model: Male C57BL/6J ApoE −/− mice aged 8-week-old Dosage: 60 and 200 mg/kg/day Administration: Oral gavage; twice a day; 12 weeks Result: Decreased plasma cholesterol levels by 39% and 74% at the administration of 60 and 200 mg/kg/day.
- 更新日期：2024/08/19
- 产品编号：HY-100401
- 产品名称：Pactimibe
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：2045元
- 更新日期：2024/08/19
- 产品编号：HY-100401
- 产品名称：7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸 Pactimibe
- CAS编号：189198-30-9
- 包装：5mg
- 价格：4500元
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：+1-781-999-5354 +1-00000000000
- 电子邮件：marketing@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：19892
- 优势度：58
- 公司名称：Alfa Chemistry
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@Alfa-Chemistry.com
- 国家：美国
- 产品数：6824
- 优势度：0
- 公司名称：Wonda Science
- 联系电话：--
- 电子邮件：wonda@wondascience.com
- 国家：美国
- 产品数：2193
- 优势度：50
- 公司名称：MedChemExpress
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@medchemexpress.com
- 国家：美国
- 产品数：6398
- 优势度：58
- 公司名称：International Laboratory Limited
- 联系电话：--
- 电子邮件：admin@intlab.org
- 国家：美国
- 产品数：5357
- 优势度：50
