生物活性 靶点 体外研究 体内研究 7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸 试剂级价格
ChemicalBook  CAS数据库列表  7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸

7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸

7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸,189198-30-9,结构式
7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸
  • CAS号:189198-30-9
  • 英文名:2-[7-(2,2-dimethylpropanoylamino)-4,6-dimethyl-1-octyl-2,3-dihydroindo l-5-yl]acetic acid
  • 中文名:7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸
  • CBNumber:CB61261101
  • 分子式:C25H40N2O3
  • 分子量:416.6
  • MOL File:189198-30-9.mol
7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸化学性质
  • 沸点 :604.4±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.071
  • 储存条件 :4°C, away from moisture
  • 溶解度 :DMSO: 200 mg/mL (480.08 mM)
  • 酸度系数(pKa) :4.00±0.10(Predicted)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White to off-white

7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂,对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM,对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT,其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA,Ki 是5.6 μM。此外,Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成,IC50 是6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力,可降低血浆胆固醇的活性。
  • 靶点

    ACAT1

    4.9 μM (IC 50 )

    ACAT2

    3.0 μM (IC 50 )

    ACAT

    2 μM (IC 50 , in the liver)

    ACAT

    2.7 μM (IC 50 , in macrophages)

    ACAT

    4.7 μM (IC 50 , in THP-1 cells)

    oleoyl-CoA

    5.6 μM (Ki)

    cholesteryl ester formation

    6.7 μM (IC 50 )

  • 体外研究

    Pactimibe sulfate (CS-505) induces moderate ACAT inhibition in monocyte-derived macrophages, leading to the suppression of foam cell formation.

  • 体内研究

    Pactimibe sulfate (CS-505; 60 and 200 mg/kg/day; oral gavage; twice a day; 12 weeks) induces an inhibition for ACAT-1 and ACAT-2, causing a reduction of plasma cholesterol but no influence on macrophage- or collagen-positive areas.

    Animal Model: Male C57BL/6J ApoE −/− mice aged 8-week-old
    Dosage: 60 and 200 mg/kg/day
    Administration: Oral gavage; twice a day; 12 weeks
    Result: Decreased plasma cholesterol levels by 39% and 74% at the administration of 60 and 200 mg/kg/day.
7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸上下游产品信息
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7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-100401
  • 产品名称:Pactimibe
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:2045元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-100401
  • 产品名称:7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸 Pactimibe
  • CAS编号:189198-30-9
  • 包装:5mg
  • 价格:4500元
7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸生产厂家
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