7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸
- CAS号:189198-30-9
- 英文名:2-[7-(2,2-dimethylpropanoylamino)-4,6-dimethyl-1-octyl-2,3-dihydroindo l-5-yl]acetic acid
- 中文名:7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸
- CBNumber:CB61261101
- 分子式:C25H40N2O3
- 分子量:416.6
- MOL File:189198-30-9.mol
- 沸点 :604.4±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.071
- 储存条件 :4°C, away from moisture
- 溶解度 :DMSO: 200 mg/mL (480.08 mM)
- 酸度系数(pKa) :4.00±0.10(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to off-white
7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂,对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM,对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT,其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA,Ki 是5.6 μM。此外,Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成,IC50 是6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力,可降低血浆胆固醇的活性。
-
靶点
ACAT1
4.9 μM (IC 50 )
ACAT2
3.0 μM (IC 50 )
ACAT
2 μM (IC 50 , in the liver)
ACAT
2.7 μM (IC 50 , in macrophages)
ACAT
4.7 μM (IC 50 , in THP-1 cells)
oleoyl-CoA
5.6 μM (Ki)
cholesteryl ester formation
6.7 μM (IC 50 )
-
体外研究
Pactimibe sulfate (CS-505) induces moderate ACAT inhibition in monocyte-derived macrophages, leading to the suppression of foam cell formation.
-
体内研究
Pactimibe sulfate (CS-505; 60 and 200 mg/kg/day; oral gavage; twice a day; 12 weeks) induces an inhibition for ACAT-1 and ACAT-2, causing a reduction of plasma cholesterol but no influence on macrophage- or collagen-positive areas.
Animal Model: Male C57BL/6J ApoE −/− mice aged 8-week-old Dosage: 60 and 200 mg/kg/day Administration: Oral gavage; twice a day; 12 weeks Result: Decreased plasma cholesterol levels by 39% and 74% at the administration of 60 and 200 mg/kg/day.
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-100401
- 产品名称:Pactimibe
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:2045元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-100401
- 产品名称:7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸 Pactimibe
- CAS编号:189198-30-9
- 包装:5mg
- 价格:4500元
- 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话:+1-781-999-5354 +1-00000000000
- 电子邮件:marketing@targetmol.com
- 国家:美国
- 产品数:32161
- 优势度:58
- 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话: +8613564774135
- 电子邮件:zijue.cai@tsbiochem.com
- 国家:美国
- 产品数:19885
- 优势度:58
- 公司名称:Alfa Chemistry
- 联系电话:--
- 电子邮件:info@Alfa-Chemistry.com
- 国家:美国
- 产品数:6814
- 优势度:0
- 公司名称:Wonda Science
- 联系电话:--
- 电子邮件:wonda@wondascience.com
- 国家:美国
- 产品数:2192
- 优势度:50
- 公司名称:MedChemExpress
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@medchemexpress.com
- 国家:美国
- 产品数:6398
- 优势度:58
- 公司名称:International Laboratory Limited
- 联系电话:--
- 电子邮件:admin@intlab.org
- 国家:美国
- 产品数:5356
- 优势度:50