ChemicalBook CAS数据库列表 托利咪酮
托利咪酮
- CAS号:41964-07-2
- 英文名:Tolimidone
- 中文名:托利咪酮
- CBNumber:CB61179954
- 分子式:C11H10N2O2
- 分子量:202.21
- MOL File:41964-07-2.mol
托利咪酮化学性质
- 熔点 :163-164℃
- 密度 :1.22
- 储存条件 :room temp
- 溶解度 :DMSO: soluble15mg/mL (clear solution)
- 形态 :powder
- 酸度系数(pKa) :8.14±0.10(Predicted)
- 颜色 :white to beige
安全信息
托利咪酮性质、用途与生产工艺
- 应用 托利咪酮可以作为母核制备一系列具有生物活性的物质。
- 制备 装入配有压力滴液漏斗的3升3颈烧瓶中。向O-头搅拌器和具有溶剂引出的冷凝器中加入99.1g（1.5mol）85％KOH粒料。将干燥烧瓶加热并向搅拌的热KOH颗粒中加入170.0g（1.5mol）间甲酚。将烧瓶保持在内容物为90-100℃的温度下，以使酚盐阴离子不沉淀。得到熔融的钾-间苯二甲酸盐和水的澄清溶液。向搅拌的熔融溶液中加入375g氯乙醛二乙基缩醛（沸点152-6°），加入速度使混合物保持在90-100℃。将混合物（两相）快速搅拌并加热，通过冷凝器上的取出除去缩醛和水的共沸物。继续蒸馏直至蒸馏蒸气达到140-150℃。在冷却时，共沸物分离成水层和缩醛层，并且缩醛可以再加入反应混合物中。剧烈搅拌混合物并加热6小时（或过夜），在此期间分离出固体氯化钾。将粗制冷却的混合物倒入搅拌的冰水和乙醚溶液中。分离各层，水层用另外两份乙醚洗涤。将合并的醚溶液用冷的2NNaOH溶液洗涤，然后经无水硫酸钠干燥，用活性炭处理，并在蒸汽浴上浓缩，得到重424g的移动琥珀色油。通过在大气压下蒸馏除去残留的痕量醚，然后在吸水器压力（20mm）下通过蒸馏除去过量的氯乙醛二乙基缩醛。在高真空下在0.2-0.3mmHg，90-95℃下最终蒸馏，得到291.7g间甲基苯氧基乙醛二乙基缩醛，为透明无色油状物。
- 生物活性 MLR-1023 (Tolimidone, CP-26154)是Lyn kinase 激活剂，也是一种新型的insulin receptor 增强剂，在具有2型糖尿病的动物模型中使得葡萄糖稳态快速起效、并持久改善。
-
靶点
Target Value Insulin Receptor
()Lyn
(Cell-free assay)63 nM(EC50) -
体外研究
在体外激酶筛选实验中，MLR-1023激活非受体连接的、Src相关的酪氨酸激酶Lyn。MLR-1023提高Lyn激酶的Vmax，EC50为63 nM。 这种Lyn激酶的激活不依赖于ATP结合位点，说明MLR-1023通过变构机制调节此激酶。
- 体内研究 MLR-1023所介导的血糖降低效应依赖于Lyn激酶的活性。MLR-1023是一种能够增强胰岛素受体的化合物，在患有糖尿病的动物模型中产生迅速并持久的血糖降低效果。
托利咪酮上下游产品信息
上游原料
下游产品
托利咪酮 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-59047
- 产品名称：托利咪酮 Tolimidone
- CAS编号：41964-07-2
- 包装：5mg
- 价格：460元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-59047
- 产品名称：托利咪酮 Tolimidone
- CAS编号：41964-07-2
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：506元
托利咪酮生产厂家
- 公司名称：CLEARSYNTH LABS LTD.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@clearsynth.com
- 国家：印度
- 产品数：6257
- 优势度：58
- 公司名称：CHEMSWORTH
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@chemsworth.com
- 国家：印度
- 产品数：6700
- 优势度：30
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