钙蛋白酶抑制剂I

钙蛋白酶抑制剂I化学性质

熔点 :182 °C
沸点 :510.42°C (rough estimate)
密度 :1.1322 (rough estimate)
折射率 :1.6300 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: soluble
形态 :powder
酸度系数(pKa) :13.53±0.46(Predicted)
颜色 :white
生物来源 :synthetic (organic)
水溶解性 :Soluble in dimethyl sulfoxide, ethanol, methanol. Insoluble in water, and aqueous buffers.
BRN :7656053
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 1 month.

安全信息

钙蛋白酶抑制剂I性质、用途与生产工艺

生物活性 MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO)是一个细胞渗透性的cysteine proteases，包括钙蛋白酶和溶酶体组织蛋白酶的强效抑制剂。
靶点
Target Value
Cysteine protease
体外研究
MG-101 (ALLN)有效抑制半胱氨酸蛋白酶，对组织蛋白酶的ID50 分别为7 nM 和13 nM。MG-101 (ALLN)对组织蛋白酶D (天冬氨酸蛋白酶)和枯草杆菌蛋白酶(丝氨酸蛋白酶)表现出很弱的抑制活性。MG-101转变NIH3T3细胞，并诱导PC12嗜铬细胞瘤细胞分化。 MG-101，作为一种Ca(2+)依赖性半胱氨酸蛋白酶抑制剂，抑制HMG-CoA还原酶和HMGal在胆固醇生物合成中的降解。在HCT116细胞中，MG-101降低细胞活性和肿瘤生长，并通过Bax从细胞质基质到线粒体的易位引起凋亡响应。
体内研究在负荷HCT116异种移植物的小鼠体内，MG-101 (10 mg/kg i.p.)抑制结肠肿瘤的形成。

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Cysteine protease