富马酸福莫特罗

生物活性靶点体外研究体内研究富马酸福莫特罗试剂级价格

富马酸福莫特罗

CAS号:43229-80-7
英文名:Formoterol fumarate
中文名:富马酸福莫特罗
CBNumber:CB5689602
分子式:C42H52N4O12
分子量:804.88
MOL File:43229-80-7.mol

富马酸福莫特罗化学性质

熔点 :138-140°C
储存条件 :Room temperature
溶解度 :Slightly soluble in water, soluble in methanol, slightly soluble in 2-propanol, practically insoluble in acetonitrile.
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :pKa1 7.9; pKa2 9.2(at 25℃)
颜色 :White to off-white
最大波长(λmax) :284nm(lit.)
Merck :14,4245
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.

安全信息

危险品运输编号 :3249
RTECS号 :LQ2988000
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :II
毒性 :LD50 in male, female, rats, mice (mg/kg): 3130, 5580, 6700, 8310 orally; 98, 100, 72, 71 i.v.; 1000, 1100, 640, 670 s.c.; 170, 210, 240, 210 i.p. (Yoshida)

富马酸福莫特罗化学药品说明书

富马酸福莫特罗干糖浆|药物应用信息
富马酸福莫特罗粉吸入剂|药物应用信息

富马酸福莫特罗性质、用途与生产工艺

生物活性 Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316)是一种有效的，选择性的，长效β2-adrenoceptor 激动剂，用于治疗哮喘以及慢性阻塞性肺病。
靶点
Target Value
β2-adrenergic receptor
体外研究
Formoterol是一种有效的气道平滑肌松弛剂，对β2肾上腺素受体具有高效，高亲和力和选择性。Formoterol似乎在气道平滑肌中保留一段时间，由于其对人气道平滑肌的松弛作用能够耐反复冲洗，冲去β肾上腺素受体拮抗剂后，formoterol表现出“重新确认”的松弛作用。在实验测试系统中，Formoterol被证明能够有效抑制这些细胞和过程。 Formoterol，如salbutamol和salmeterol，在离体准备中松弛豚鼠气管和人支气管，并浓度依赖性抑制抗原诱导的炎症介质从人肺片中释放。
体内研究在有意识的豚鼠体内，Formoterol剂量相关性抑制组胺诱导的支气管收缩。在豚鼠体内，Formoterol抑制组胺诱导的血浆蛋白质渗出(PPE)，10 mg /mL和100 mg /mL剂量时，能够观察到显著的抑制作用。在豚鼠肺中，Formoterol (100 mg /mL)抑制PPE 2-4小时，作用时间介于之前得到的salbutamol (1小时)和salmeterol (> 6 小时)之间。在豚鼠肺中，Formoterol抑制中性粒细胞聚集(脂多糖诱导的)，但是比抑制粒细胞不依赖性PPE(组胺诱导的)需要更高的剂量。在豚鼠肺中，Formoterol (100 mg /mL)抑制PAF诱导的嗜酸性粒细胞聚集。
用途用作支气管扩张药